香豆素衍生物及其制备和在治疗脑血管失调中的应用

摘要

式(I)化合物(其中A代表式(II)或(III)：R¹，R²和R³代表氢，低级烷基或卤素；R⁴代表氢，低级烷基或芳烷基；R⁵和R⁶代表氢或低级烷基；R7和R8代表氢或低级烷基；或R⁷和R⁸一起代表亚烷基；m代表1或2；)和其药物上可接受的盐用于治疗脑血管失调。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐的方法，其中：A代表基团式(Ⅱ)或(Ⅲ)：R¹，R²和R³相同或不同，并且各自代表氢原子，含1至4个碳原子的烷基或卤素原子；R⁴代表氢原子或含1至4个碳原子的烷基，所述烷基为未被取代的或至少含一个取代基，该取代基选自于含6至10个碳原子的芳基，这里所述的芳基是未被取代的或至少含取代基(a)(定义见下)中的一个取代基；R⁵和R⁶相同或不同，并且各自代表氢原子或含1至4个碳原子的烷基；R⁷和R⁸相同或不同，并且各自代表氢原子或1到4个碳原子的烷基；或R⁷和R⁸一起代表含3至4个碳原子的亚烷基；和m代表1或2；取代基(a)：含1至4个碳原子的烷基，含1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，硝基，氰基和卤素原子，该方法包括下述步骤：(a)式(Ⅳ)化合物：(其中：R¹，R²和R³的定义如上)与式(Ⅴ)化合物反应[其中：m的定义如上；Y代表卤素原子，磺酰氧基或羟基；A′代表基团式(Ⅱ′)或(Ⅲ′)(其中：R⁵，R⁷和R⁸定义如上；R^4′代表氨基保护基或含1至4个碳原子的烷基，所述烷基是未被取代的或含至少一个取代基，该取代基选自于含6至10个碳原子的芳基，这里所述的芳基是未取代的或至少含取代基(a)、(定义见上)中的一个取代基，R^6′代表氨基保护基或含1至4个碳原子的烷基)]；并且，如果需要，进行步骤(b)或(c)中任一步：(b)其中A′代表所述式(Ⅱ′)基团，R^4′代表氨基保护基，或A′代表所述式(Ⅲ′)基团，R^6′代表氨基保护基时，除去氨基保护基；(c)其中产物是R⁵和R⁶中一个或两个代表氢原子的化合物时，将氢原子烷基化，转变为含1至4个碳原子的烷基；并且任意将产物成盐。