发明名称 2-[2-(氨乙基)硫甲基]-5-二甲基氨甲基呋喃的新型酸加成盐的制备方法
摘要 本发明涉及式I化合物的新酸加成盐及其制备和若需要,把所得任一新盐变成已知式I碱的方法。该方法包括:a)使式III化合物与半胱胺或其酸加成盐反应,或b)用SO3或溶剂存在下适于引入SO3的试剂处理式IV化合物,再分离出式IV化合物,使其与半胱胺或其酸加成盐反应,若需要,分离由a)或b)法所得式I碱的酸加成盐及/或若需要,使式I碱游离出来,纯化并/或变成式I碱的另一种酸加成盐。式I化合物及其加成盐是制备式II化合物的中间体。式II化合物是周知的抗胃和十二脂肠溃疡药物。
申请公布号 CN1011785B 申请公布日期 1991.02.27
申请号 CN85103102.1 申请日期 1985.04.24
申请人 热迟特·盖顿·维母斯赛蒂·哥亚阿蒂 发明人 安卓·卡茨瑞娜;敖萨卡·福克斯;太博·隆;贝勒·斯坦福克;太博·梭莫姬哲娜斯·博温代哥;埃文特·迪斯勒;乔斯塞福·英格勤;阿佩德·拉萨南得·煤克;拉哲斯·托地太博·贝隆;朱蒂特·科萨娜安托·萨布;比特·维特利斯
分类号 C07D307/52;C07D307/42;//(C07D307/52,307:38) 主分类号 C07D307/52
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐跃;穆德俊
主权项 1、一种制备下面式(Ⅰ)的2-[(2-氨乙基)硫甲基]-5-二甲基氨甲基呋喃的酸加成盐以及,如果需要,把得到的任一种新盐转变为已知的式(Ⅰ)的碱的方法,其特征包括:a)于60-95℃,在无任何溶剂存在的条件下,使式(Ⅲ)的两性离子的(5-二甲基氨基甲基-2-呋喃甲基)硫酸氢酯跟半胱胺或其酸加成盐反应,或者b)用由三氧化硫形成的复合物处理下面式(Ⅳ)的5-二甲基氨基甲基-2-羟甲基呋喃然后分离出得到的式Ⅱ的(5-二甲基氨甲基-2-呋喃甲基)硫酸氢酯并使其跟半胱胺或其酸加成盐进行反应以及,如果需要,分离由方法a)或b)得到的式(Ⅰ)的碱的酸加成盐和(或),如果需要,使式(Ⅰ)的碱游离出来,将其纯化和(或)将其转变成式(Ⅰ)的碱的另一种酸加成盐。
地址 匈牙利布达佩斯克高姆洛尤蒂19号