| 发明名称 | 新的具有药理活性的苯并吡喃衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本文介绍了式(I)化合物的(3S，4R)-异构体及其制备方法和作为药物的用途。式(I)如下：<img file="90107123.4_ab_0.GIF" wi="495" he="233" />该异构体是抗高血压和支气管扩张的钾通道激活剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1049342A | 申请公布日期 | 1991.02.20 |
| 申请号 | CN90107123.4 | 申请日期 | 1990.08.10 |
| 申请人 | 比彻姆集团公司 | 发明人 | 约翰·莫里斯·埃文斯;杰弗里·斯坦普;弗雷德里克·卡西迪;戈登·伯勒尔 |
| 分类号 | C07D405/04;A61K31/445;//(C07D405/04,211:76,311:04) | 主分类号 | C07D405/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 孟八一;罗才希 |
| 主权项 | 1.制备式(I)化合物的(3S，4R)异构体的方法，式(I)如下：<img file="9010712300021.GIF" wi="1152" he="509" />式中内酰胺和OH部分是反式，该方法包括将式(II)化合物或与(i)呈哌啶酮阴高子形式的式(III)化合物反应；或与 (ii)氨反应，得到式(IV)的反式氨基醇，式(II)如下：<img file="9010712300022.GIF" wi="1125" he="351" />式中Ra是乙基或易转化基团或原子，式(III)、(IV)如下，<img file="9010712300023.GIF" wi="1201" he="676" />接着，与式(V)化合物酰化，必要时，将所得化合物环化，此后，若 Ra不是乙基时，将其转化为乙基，式(V)为： L<sub>1</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>COL<sub>2</sub> (V) 式中L<sub>1</sub>和L<sub>2</sub>是离去基团。 | ||
| 地址 | 英国米德尔塞克斯郡 | ||