Derivatives N-(vincristinyl-23) and N-(noranhydro-5-vinblastinyl-23) of amino-1 methylphosphonic acid, their process of preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要

L'invention concerne les composésé de formule générale I : <IMAGE> dans laquelle: - R1 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle linéaire ou ramifié renfermant de 1 à 6 atomes de carbone, un radical alcènyle linéaire ou ramifié renfermant de 2 à 6 atomes de carbone, un radical arylalkyle de 7 à 10 atomes de carbone pouvant porter comme substituant sur le cycle aromatique un atome d'halogène, un radical hydroxyle ou un radical alkyle ou alcoxy renfermant chacun de 1 à 5 atomes de carbone, un radical indolyl-2 méthyle, un radical imidazolyl-4 méthyle, ou un radical alcoxycarbonylméthyle renfermant de 3 à 11 atomes de carbone, - R2 et R3 identiques ou différents représentent chacun un radical alkyle linéaire ou ramifié renfermant de 1 à 6 atomes de carbone - n est égal à 1 ou 2, - R4 représente un atome d'hydrogène, un radical formyle ou un radical méthyle, à condition toutefois que R4 ne soit jamais un radical méthyle quand n est égal à 2, et - R5 et R6 soit forment ensemble une double liaison, soit R5 représente un atome d'hydrogène et R6 un radical hydroxy, sous forme de mélange de diastéréo-isomères ou d'isomères purs, leurs Nb'-oxydes et leurs sels d'addition à un acide minéral ou organique pharmaceutiquement acceptable. Ces composés sont des agents antitumoraux.