氧化法制取2-氯-8-乙基-5-氧-5，8-二氢吡啶并(2，3-d)嘧啶-6羧酸烷基酯工艺

摘要

氧化法制取2-氯-8-乙基-5-氧-5，8-二氢吡啶并(2，3-d)嘧啶-6羧酸烷基酯工艺，本发明属于与药物制造有关化合物合成工艺，即：本发明系化合物(A)在水为介质中，酸性下氧化-脱氢，直接制得化合物(C)，其中间产物(B)无需分离。

主权项

1.一种用氧化剂在中性或酸性条件下，氧化2-氯-8-乙基-5-羟基-5，8-二氢吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯，制备2-氯-8-乙基-5-氧-5，8-二氢吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯的方法，本发明的特征是：1.1.起始原料是2-氯-8-乙基-5-羟基-5，8-二氢吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯的钾盐(即化合物A)，1.2.中间产物2-氯-8-乙基-5-羟基-5，8-二氢吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-6-羧酸烷基酯(即化合物B)不经分离，直接连续进行氧化-脱氢，1.3.氧化-脱氢是在硫酸水溶液中进行，1.4.反应中的重量比为：化合物(A)∶氧化剂∶硫酸＝1∶0.3～0.6∶0.4～0.8。