发明名称 |
1,2,3,9-四氢-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮类和其盐以及溶剂化物的制备 |
摘要 |
本项发明是有关制备化学结构式(I)中化合物或其生理上可接受的盐或溶剂化物的方法:<img file="85105643.1_ab_0.GIF" wi="340" he="105" />结构式中:R<sup>1</sup>表示甲基、2-丙基、2-丙烯基或环戊基。这些化合物是“神经单元的”5-羟基色胺受纳体有效的、有选择性的对抗物,对治疗偏头痛和象杂语症一类的精神病患者有疗效。 |
申请公布号 |
CN1011237B |
申请公布日期 |
1991.01.16 |
申请号 |
CN85105643.1 |
申请日期 |
1985.07.24 |
申请人 |
格拉克索公司 |
发明人 |
I·H·科茨;J·A·贝尔;D·C·亨伯;G·B·埃万 |
分类号 |
C07D403/06;A61K31/41 |
主分类号 |
C07D403/06 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1、一种制备通式(Ⅰ)的化合物或其在生理学上可接受的盐或溶剂化物的方法,<img file="85105643_IMG2.GIF" wi="800" he="256" />(式中R<sup>1</sup>表示甲基、丙-2-基、丙烯-2-基或环戊基)该方法包括:(A)将通式(Ⅱ)的化合物或它的被保护的衍生物<img file="85105643_IMG3.GIF" wi="800" he="269" />(式中Y表示一个活性的取代基)与通式(Ⅲ)的咪唑或其盐反应,<img file="85105643_IMG4.GIF" wi="800" he="257" />或者(B)氧化式(Ⅳ)的化合物或它的盐或者它的被保护的衍生物,<img file="85105643_IMG5.GIF" wi="800" he="252" />(式中A表示氢原子或羟基)或者(C)烷基化式(Ⅴ)的化合物或它的盐或者它的被保护的衍生物,<img file="85105643_IMG6.GIF" wi="800" he="218" />或者(D)从被保护的式(Ⅰ)化合物中除去一个或数个保护基团;任意选择地解析式(Ⅰ)化合物的外消旋化合物以得到一种旋光对映体;和/或当式(Ⅰ)化合物是以一种游离碱的形式存在时,任意选择地将此游离碱转化成盐。 |
地址 |
英国伦敦 |