发明名称 具有5–HT 受体对抗体活性之咪唑衍生物
摘要 一种式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受类;□ (Ⅰ)其中R1与R2各自代表氢原子或C1-6的烷基;而Z则为一种副式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)的基:□ (a)□ (b)□ (c)□ (d)□ (e)其中Xa至Xo可从氢原子、卤素原子及羟基中选取;R3则为氢原子,而R4则为氢原子或C1-6的烷基,或是R3与R4共同表示一键结;R5至R11可各自从氢原子或C1-6的烷基中选取;当R3为氢原子时,R6与R4可共同代表C2-7的聚亚甲基,或者是R10与R11共同代表C2-7的聚亚甲基。此化合物及其药学上可接受类具有5-HT3受体对抗体活性;以及制备此化合物和其药学上可接受类的方法与其在制药上的使用。
申请公布号 TW147844 申请公布日期 1990.12.21
申请号 TW078101942 申请日期 1989.03.16
申请人 美占集团有限公司 发明人 法兰西斯.大卫.金
分类号 C04D487/04;C07D233/22;C07D403/12 主分类号 C04D487/04
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种式(1)化合物或其药学上可接受盐类 : 其中R与R各自代表氢原子或C1-6的烷 基;而z则为副式(a)、(b)、(C)、 (d)或(e)的基: 其中Xa至Xo可从氢原子、卤素原子及 其中选取;R3则为氢原子,而R4则为氢 原子或C1_6的烷基,或是R3与R4共同 表示一链结;R5至R11可各自从氢原子 或C1_6的烷基中选取;当R3为氢原子时 ,R6与R4可共同代表C2-7的聚亚甲基 ,或者是R10与R11共同代表C2_7的聚 亚甲基。2.一种如申请专利范围第1项中的式(1)化 合物,其中z为副武(a),而其余变数之 定义与申请专利范围第1项中的定义相同 。 3﹒如申请专利范围第2项中的化合物,其中 R3与R5均代表氢原子,而R4与R6中的 一个或两者均代表如申请专利范围第1项 中所定义的烷基,或是连接在一起而形成 C2-7聚亚甲基。 4.一种如申请专利范围第1项中的式(1)化 合物,其中z为副武(b),而其余变数之 定义与申请专利范围第1项中的定义相同 。 5.如申请专利范围第4项中的化合物,其中 的R7为甲基。 6.一种由以下化合物群中所选取的化合物 N-(3-3-二甲基-1- 基) -3-(4-咪 基)-丙醯胺, N-(3,3-二甲基-1- 基) -3-(5-甲基-4-咪 基)-丙醯 胺, N-(2-甲氧基-苯基)-3-(5- 甲基-4-4-咪 基)-丙醯胺, N-(2-甲氧基苯基)-3-(4-咪 基)丙醯胺, 3-(5-甲基-4-咪 基)-1-( 1-甲基-3- 基)-1-丙酮, 或是前述任一种化合物的一种药学上可接 受盐类。 7.一种制备式(1)化合物或其药学上可接受 盐类的方法,此方法包含下列中的任一种 (i)[当Z为副式(a)或(b)时]将一种 式(Ⅱ)化合物: Z'H (Ⅱ) 与一种式(Ⅱ)化合物在惰性溶剂中反应 : 其中的Q为一移去基,而其余变数之定义 与申请专利范围第1项中之定对相同;或 是
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