发明名称 新的8-取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘类化合物
摘要 下式的化合物及其对映体/盐类,该化合物的制备方法,含有该化合物的医药制剂。应用和用该化合物治疗中枢神经系统失调的方法。Z为氢或卤素,Q为COR<SUP>1</SUP>或可被取代或稠合的含有一个或2个选自N、O或S的杂原子的5员或6员芳基,其中R为氢或C1-甲基(处于顺式构型),R<SUP>1</SUP>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或一个可被取代或与任选取代的苯环稠合的含有选自O和S杂原子芳环,R<SUP>2</SUP>为氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基而R<SUP>3</SUP>为权利要求1中定义的各种基团。
申请公布号 CN1047494A 申请公布日期 1990.12.05
申请号 CN90103956.X 申请日期 1990.05.26
申请人 阿斯特拉公司 发明人 尼尔斯-艾力克·安登;贝里特·克里斯丁娜·伊丽莎贝特·贝克隆胡克;安娜·莲娜·玛丽亚·比约克;尤里·阿尔夫·黑塞尔;斯温-艾力克·希尔弗;刘晔;伊娃·莎乐塔·美林;卡尔·杰克·发尔加达;伊娃·玛丽·佩森;于虹
分类号 C07C217/94;C07C229/68;C07C225/22;C07C317/34;C07D307/54;C07D307/79;A61K31/135;A61K31/195;A61K31/34 主分类号 C07C217/94
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 王其灏
主权项 1、一种下式的化合物及其对映体和其生理可接受的盐:<img file="90103956X_IMG2.GIF" wi="570" he="425" />其中:R为氢或甲基,条件是C<sub>1</sub>位的甲基取代基是处于顺式-构型;Z为氢或卤素;Q为COR<sup>1</sup>或一个5员或6员芳环,该芳环可以含有1个或2个选自N、O或S的杂原子并或是(i)任选地被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或低级烷氧基等取代基所取代,或是(ii)该芳环以相邻的两个碳原子与另一个芳环稠合,所说的另一个芳环是任选地被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或低级烷氧基等取代基所取代,R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或一个5员或6员芳环,该芳环可含有选自O和S的杂原子并或是(i)任选地被独立地选自卤素、CF<sub>3</sub>、低级烷基或低级烷氧基等取代基所取代或是(ii)该芳环以相邻的两个碳原子与一个苯环稠合,该苯环是任选地被独立地选自卤素、CF<sub>3</sub>、低级烷基或低级烷氧基等取代基所取代,R<sup>2</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>3</sup>为如下基团:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-R<sup>4</sup>,-CH<sub>2</sub>-CH=CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-R<sup>4</sup>,-CH<sub>2</sub>-C≡C-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-R<sup>4</sup>,<img file="90103956X_IMG3.GIF" wi="1380" he="287" />此处,a为1-5,b为0、1或2,c为1、2、3或4,d为2或3,X为O、S或NR<sup>5</sup>,此处R<sup>5</sup>为氢,环烷基,烷基,任选地被羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,芳基,杂芳基,芳烷基,烷氧羰基,烷基磺酰基,苯磺酰基,甲苯磺酰基,苄基磺酰基,甲酰基,氨甲酰基或氨磺酰基,R<sup>4</sup>为氢、卤素、CF<sub>3</sub>、低级烷基、CN或如下一个基团:-OR<sup>6</sup>、-COOR<sup>7</sup>、-CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-SO<sub>m</sub>R<sup>10</sup>、-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>;<img file="90103956X_IMG4.GIF" wi="1400" he="347" />此处,c、d及X具有上述给定的意义;A为氢、烷基磺酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基、苄基磺酰基、酰基或烷氧基羰基,R<sup>6</sup>为氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基,R<sup>7</sup>为氢、烷基、链烯基、芳基或芳烷基,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可相同或不同,可各为氢、烷基、芳基或芳烷基,R<sup>10</sup>为烷基、环烷基、芳基残基可被卤素、氰基、烷基、烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的芳基或芳烷基,m为0、1或2,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>可相同或不同,可各为氢、烷基、芳基残基可被卤素、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代的芳基或芳烷基,或R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与氮原子一起形成如下的环系<img file="90103956X_IMG5.GIF" wi="1052" he="1078" />上述环系中n为1或2,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与氮原子一起形成如下式的环<img file="90103956X_IMG6.GIF" wi="374" he="187" />其中c和d具有上述给定的意义,Y为O、S或者NR<sup>5</sup>或CH(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>NHR<sup>5</sup>基团,此处R<sup>5</sup>具有上述给定的意义,e为0、1、2、3或4。
地址 瑞典南泰利耶