3-外亚甲基头孢亚砜酯的制备方法

摘要

本发明公开了在无水条件下，在一种氧代化合物和一种不饱和化合物同时存在下，用四氯化锡使3-甲基-2-(4-氯亚硫酰基-2-氧代-3-酰氨基-1-氮杂环丁基)-3-丁烯酸酯发生环化，制得具改进产率的3-外亚甲基头孢亚砚酯的方法。上述氧代化合物例如是一种醚如乙醚、一种酮如丙酮或甲基·乙基酮；上述不饱和化合物例如是一种链烯烃如1-己烯或2-己烯，一种非共轭二烯烃如1，4-己二烯，一种环烯烃如环己烯，丙二烯或一种非共轭环二烯烃如1，4-环己二烯。

主权项

1、一种制备式1的3-外亚甲基头孢亚砜酯的方法，其中，R是羧酸残基，R₁是羧酸保护基，该方法包括在约1-2.0mole氧代化合物(以每摩尔所述氮杂环丁酮计)的存在下，将约1.5-3mole四氯化锡(以每摩尔所述氮杂环丁酮计)，于约-15℃-45℃下，在基本上无水条件下，加到在一种惰性溶剂中的式2的4-氯亚硫酰基氮杂环丁-2-酮溶液中，分离所生成的复合物并使其分解，该改进方法包括在一种不饱和化合物的存在下加入四氯化锡和所述氧代化合物，所述不饱和化合物选自C₂-C₁₀烯烃、C₅-C₁₀环烯烃、C₅-C₁₀非共轭二烯烃、C₃-C₁₀丙二烯和C₆-C₁₀非共轭环二烯。