四氢苯并[c，d]吲哚5-羟色胺兴奋剂

摘要

本发明公开了6-取代4-(氨基或取代氨基)四氢苯并(c，d)吲哚衍生物，该类衍生物是5-羟色胺兴奋剂，可用于治疗与5-羟色胺功能有关的各种疾病。

主权项

1、制备式(I)化合物的方法，式(I)为式中R1是氢，C1-C4烷基，烯丙基或R2是氢，C1-C4烷基或烯丙基；R3是氢，C1-C3烷氧基，-NR5R6，或C1-C3烷硫基；R4是氢，甲基，乙基或乙烯基；R5和R6分别为C1-C4烷基，用苯基取代的C1-C4烷基，苯基，或R5和R6一起形成C3-C5杂环；R5还可以是氢；X是O或S；该方法包括a)将下式化合物与氧化剂反应式中R1，R2，R3和X的定义同前；或b)将下式化合物与去保护剂反应，使氢原子取代取代基，式中R1，R2，R3和X的定义同前，和取代基是，钾或(异丙基)3Si-。