IMMUNOCONJUGATES AND PRODRUGS AND THEIR USE IN ASSOCIATION FOR DRUG DELIVERY

摘要

Système d'administration médicamenteuse associant un immunoconjugué et un précurseur de médicament pour délivrer un médicament à un site cible de l'hôte, tel qu'une tumeur. L'immunoconjugué comprend un anticorps ou fragment d'anticorps auquel est fixé une pénicillinase ou un fragment actif de pénicillase. Le précurseur de médicament est un amide cyclique dérivé d'un médicament ou de son précurseur instable dans lequel le médicament ou le précurseur est fixé au reliquat du précurseur de médicament de manière à former un groupe à substituer qui, à l'hydrolyse du précurseur de médicament, est éliminé en tant que médicament actif ou précurseur instable. Les précurseurs de médicaments spécifiques comprennent des dérivés de pénicilline ou de céphalosporine et d'autres bêtalactamines auxquels est fixée toute substance physiologiquement active, notamment agents antinéoplastiques et composés antiviraux, antibactériens ou antifongiques. Dans l'utilisation, l'immunoconjugué est administré en premier lieu de manière à se localiser sur le site cible de l'hôte. L'administration ultérieure du précurseur de médicament aboutit à son hydrolyse catalysée par pénicillinase au site-cible, et à la libération du médicament actif ou du précurseur instable.