取代的(喹啉-2-基甲氧基)苯基-N，N′-磺酰脲、其制备方法及其在药物中之应用

摘要

取代的(喹啉-2-基甲氧基)苯基-N，N′-磺酰脲的制备，包括(喹啉-2-基甲氧基)苯基胺与磺酰基异氰酸酯反应，或是由适当保护的羟基苯胺与磺酰基异氰酸酯反应，然后用卤代甲基喹啉除掉保护基，或是由(喹啉-2-基甲氧基)苯基-N，N′-磺酰脲与磺酰卤反应。本发明化合物可用作为药物的活性化合物，特别是用作为脂氧合酶抑制剂。

主权项

1、按下列通式(Ⅰ)的取代的(喹啉-2-基)甲氧基)苯基-N，N′-磺酰脲以及它们的盐：其中：A、B、D、E、F、G可以相同或不同，并且是氢、羟基、卤素、羰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或式-NR⁴R⁵的基团，其中：R⁴和R⁵可以相同或不同，并且是氢、不大于C₈的直链或支链烷基，或C₆-C₁₀芳基；还可以是不大于C₁₂的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧羰基，其中每一个均可任选由羟基、卤素、硝基、氰基或-NR⁴R⁵基团所取代；其中R⁴和R⁵的定义如上；还可以是C₆-C₁₀芳基，它们又可任选由卤素、羟基、硝基、氰基、不大于C₈的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧羰基所取代，或由式-NR⁴R⁵基团所取代，其中R⁴和R⁵的定义如上；R¹和R²可以相同或不同，并且是氢，C₃-C₈环烷基、不大于C₁₂的直链或支链烷基，并可任选由卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、苯基、C₃-C₈环烷基或式-NR⁴R⁵基团所取代，其中R⁴和R⁵按如上定义；R³具有如上R¹和R²的定义，并可与它们相同或不同，或者是5至7员杂环，并且其中最多有4个选自硫、氧或氮的不同杂原子，或者是C₆-C₁₀芳基，该杂环基和芳基可以任选由相同或不同的取代基所单取代、二取代或三取代，这些取代基包括卤素、硝基、氰基、羟基、不大于C₈的直链或支链烷基、烷硫基或烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或式-NR⁴R⁵的基团，其中R⁴和R⁵按上述定义。