UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENZOPIRANOS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.

摘要

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS: EN DONDE: Y ES N O (CUANDO R3 ES HIDROXI, ALCOXI C1-6 O ACILOXI C1-7) CH; UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y EL OTRO ES ALQUILO C1-4 O R1 Y R2 JUNTOS SON POLIMETILENO C2-5; R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-6 O ACILOXI C1-7; R4 ES UN GRUPO CICLOALQUILO C3-8 O UN GRUPO ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO R7 QUE ES HIDROXI, ALCOXI C1-6, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1-6; ALCANOILAMINO C1-7, CICLOALQUILOXI C3-8, CICLOALQUILAMINO C3-8 O 1,3-DIOXO-2-ISOINDOLINA; CUANDO Y ES N, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-6, ALCOXICARBONILO C1-6, CARBOXI O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS ALQUILO C1-6 INDEPENDIENTES O ALQUENILO C2-6, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-8 O ALQUENILO C1-6 O POR UN GRUPO ALCANOILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HASTA TRES ATOMOS DE HALO, POR UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6 O HALOGENO O ARILO O HETEROARILO, SIENDO BIEN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS O ATOMOS SELECCIONADOS DE LA CLASE DE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HIDROXI, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, ACILO CARBOXILICO C1-12 O AMINO O AMINOCARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS ALQUILO C1-6 Y R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 O R5 Y R6 JUNTOS SON -CH2-(CH2)N-Z(CH2)MNDE M Y N SON DE 0 A 2 DE TAL MODO QUE M + N ES 1 O 2 Y Z ES CH2, O, S O NR EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-9, ALCANOILO C2-7, FENILALQUILO C1-4, NAFTILCARBONILO, FENILCARBONILO O BENCILCARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO FENILO O NAFTILO POR UNO O DOS DE ALQUILO C1-6, ALCOXI C16 O HALOGENO; HETEROARILCARBONILO MONO 8R9 EN DONDE R8 Y R9 SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C1-6, R8 ES HIDROGENO Y R9 ES ALQUILO C1-6 O R8 Y R9 JUNTOS SON POLIMETILENO C4-5; O R6 Y R8 JUNTO SON -(CH2)P R9 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; O R5 ES CH2R10 EN DONDE R10 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-5; O R6 Y R10 SON -(CH2)Q 2 O 3; X ES OXIGENO O AZUFRE; O R5, R6, X E Y (CUANDO ES N) SON JUNTOS TETRAHIDROISOQUINOLINONA O TETRAHIDROISOQUINOLINTIONA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS EN EL ANILLO DE FENILO TAL Y COMO SE HA DEFINIDO ANTES PARA R; EL GRUPO QUE CONTIENE NITROGENO SE ENCUENTRA EN LA POSICION 4 SIENDO TRANS AL GRUPO R3 CUANDO R3 ES HIDROXI, ALCOXI C1-6 O ACILOXI C1-7; TIENE UNA ACTIVIDAD ACTIVADORA DEL CANAL K +, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.