头孢菌素衍生物的制备方法

摘要

通式I的头孢菌素酯类化合物和R2为酰基的通式I的碱性化合物的药用酸加成盐，可以在部分氯化的低级烷烃中，由7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸与通式II的二环脒和通式III的卤化物制备，通式中的R2为氢或酰基，R1为经水解易脱去的基团，n为数字3，4或5，X为卤素。如果需要，可用任选的被保护的酰化剂处理R2为氢的通式I的化合物，也可以把R2为酰基的通式I的碱性化合物处理成药用酸的加成盐。

主权项

1、一种通式Ⅰ的头孢菌素酯类化合物的制备方法，Ⅰ其中R²代表氢或2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基，R¹代表经水解易脱去的基因，以及R²代表2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基的通式Ⅰ的碱性化合物的药用酸加成盐的制备方法，其特征是该方法包括在部分氯化的低级烷烃中7-氨基-3-甲基-3-头孢烯(cephem)-4-羧酸与通式Ⅱ的二环脒和通式Ⅲ的卤化物反应。ⅡX-R¹Ⅲ其中n代表3，4或5，X代表卤素，R²和上面含义相同，如果需要，用被保护的酰化剂处理R²代表氢的通式Ⅰ的化合物，得到R²为2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-2-酰基的式Ⅰ化合物，打开存在的保护基团，如果需要，可把所得R²代表2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基的通式Ⅰ的碱性化合物处理成药用酸加成盐，反应在约0℃-40℃的温度下以约等摩尔比进行。