[5(6)(苯并异-，苯并异噻-或吲唑-3基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸酯

摘要

式(I)所示的[5-(6)-(苯并异，苯并异噻-或吲唑-3-基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸酯，式中R¹是氢，C_1-4烷基，卤素，羟基或C_1-4烷氧基；R²是C_1-4烷基；X是O，S，SO，SO₂，或NR³，R³是氢，C_1-4烷基，芳基或芳基C_1-4烷基。式(I)化合物具有驱蠕虫活性。含有上述化合物作为活性成分的组合物，驱蠕虫的方法，以及制备该化合物和组合物的方法。

主权项

1、制备式(Ⅰ)所示化合物及其酸加成盐或金属取代盐以及其立体异构体的方法，式中R¹是氢，C_1-4烷基，卤素，羟基或C_1-4烷氧基；R²是C_1-4烷基；及X是O，S，SO，SO₂或NR³，R³是氢，C_1-4烷基，芳基或芳基C_1-4烷基；其中的芳基是任选地被各自独立选自C_1-4烷基，卤素，羟基或C_1-4烷氧基的1或2个取代基取代的苯基，该方法的特征在于a)在反应惰性溶剂中用式(Ⅲ)所示的脲或异硫脲使式(Ⅱ)所示的苯二胺或其酸加成盐或金属取代盐环化，式中X是O，S或NR³，R³是氢，C_1-4烷基，芳基或芳基C_1-4烷基，式中Y是S或O，R⁴是氢或-COOR²的基团，R²定义如前所述，或者b)在反应惰性溶剂中，使式(Ⅱ)的苯二胺或其酸加成盐与式(Ⅳ)的氰基氨基甲酸酯反应，NC-NH-COOR¹(Ⅳ)；或者c)使式(Ⅱ)的苯二胺与溴化氰反应，得到的式(Ⅶ)的2-氨基苯并咪唑在反应惰性溶剂中再与卤代甲酸酯(卤基-COOR¹(Ⅴ))反应，或者按照本领域已知的官能基转化方法任选地使式(Ⅰ)化合物相互转化，如果需要，通过用适当的酸处理，将式(Ⅰ)化合物转化为其有治疗活性的无毒的可药用酸加成盐，或者反过来，将酸加成盐或金属取代盐用碱转化为游离碱；以及/或制备其立体异构体。