发明名称 醯胺衍生物及含其之具阻断释钙依赖性之钙离子管道作用之医药组成物
摘要 有关医疗、特别是具有阻断释钙依赖性之钙离子管道作用之下记一般式(I’)所示之醯胺衍生物,以及以其做为有效成份含有之医药组成物,特别是钙释放依存性钙管路阻碍剂者。(式中之记号如下。D:可具有1~3个卤素取代或非取代之低级烷基做为取代基之唑基,B:伸苯基或吩二基X:式-NH-CO0或式-CO-NH-所示之基A:可被卤素取代之苯基,可被低级烷基取代之5~6节单环杂芳基。)
申请公布号 TW495498 申请公布日期 2002.07.21
申请号 TW087116918 申请日期 1998.10.12
申请人 山之内制药股份有限公司 发明人 漥田浩一;米德康博;菅泽形造;津雅志;川添聪一郎;丰岛启;冈本芳典
分类号 C07C211/43;C07C233/64;C07D409/04 主分类号 C07C211/43
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种醯胺衍生物或其制药学上可容许盐,其特征 系如下记一般式(I)所示 (式中记号如下, D:具有1-2个C1-4烷基以及卤化C1-4烷基所成群取代基 之唑基, B:亚苯基或吩二基 X:代表式-NH-CO-或-CO-NH-之基, A:可由1个卤素取代之苯基,不被取代或1个C1-4烷基 取代的唑基、吩基或啶基, 惟除去4-甲基-4'-[3,5-双-(三氟甲基)-1H-唑-1-基]-1, 2,3-二唑-5-羧苯胺化合物及4'-氯-5-(1-甲基-5-三氟 甲基-1H-唑-3-基)吩-2-羧苯胺化合物者)。2.如 申请专利范围第1项之醯胺衍生物或其制药学上可 容许盐,其中D为被1至2个三氟甲基取代之唑基者 。3.如申请专利范围第1项之醯胺衍生物或其制药 学上可容许盐,其中,D为1-甲基-3-三氟甲基-1H-唑- 5-基或3,5-双(三氟甲基)-1H-唑-1-基者。4.一种阻 断具释钙依赖性之钙离子管道用医药组成物,其特 微为含以下一般式(I')所示醯胺衍生物或其制药学 上可容许盐及含制药学上可容许载体所组成 (式中记号如下, D:具有1-2个C1-4烷基以及卤化 C1-4烷基所成群取代基之唑基, B:亚苯基或吩二基 X:代表式-NH-CO-或式-CO-NH-之基, A:可由1个卤素取代之苯基,不被取代或可由1个C1-4 烷基取代的唑基、吩基、啶基或二唑基) 。5.如申请专利范围第4项之医药组成物,其特征为 阻断IL-2产生之用剂者。6.如申请专利范围第5项之 医疗组成物,其特征为过敏性、慢性炎症性、或自 体免疫疾患之预防或治疗剂者。7.如申请专利范 围第6项之医药组成物,其特征为支气管气喘之预 防或治疗剂者。8.如申请专利范围第6项之医药组 成物,其特征为慢性风湿性关节炎之预防或治疗剂 者。9.如申请专利范围第4至8项中任一项之医药组 成物,其特征系含选自4-甲基-4'-[3,5-双-(三氟甲基)- 1H-唑-1-基]唑-5-羧苯胺化合物、2'-氯-5-(1-甲基 -3-三氟甲基-1H-唑-5-基)吩-2-羧苯胺化合物、4- 氯-4'-(1-甲基-3-三氟甲基-1H-唑-5-烯基)苯甲苯胺 化合物、4-甲基-4'-[3,5-双(三氟甲基)-1H-唑-1-基]- 1,2,3-二唑-5-羧苯胺化合物、3-甲基-4'-[3,5-双(三 氟甲基)-1H-唑-1-基)吩-2-羧苯胺化合物及4'-[3,5 -双(三氟甲基)-1H-唑-1-基]啶-3-羧苯胺化合物 组成群中之醯胺衍生物或其制药学上可容许盐者 。
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