| 发明名称 | 伏立康唑衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及伏立康唑衍生物。本发明还涉及伏立康唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：2－(5－氟－4－基)乙酸与乙醇进行酯化反应，生成2－(5－氟－4－基)乙酸乙酯，在碱性条件下与甲基化试剂反应，生成2－(5－氟－4－基)丙酸乙酯；水解得到2－(5－氟－4－基)丙酸，经拆分得到S－2－(5－氟－4－基)丙酸；进行氯代反应得到S－2－(5－氟－4－基)丙酰氯；发生Friedel－Crafts反应，生成S－1－2，4－二氟苯基－2－(5－氟－4－基)丙酮；与1－甲基－1－氢－1，2，4－三唑在强碱条件下反应得到伏立康唑及系列的伏立康唑衍生物。本发明所述方法路线简短，只用了一次对映异构体之间的分离，总的收率有了很大的提高，是一种简便，易行的合成伏立康唑及其衍生物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100999518A | 申请公布日期 | 2007.07.18 |
| 申请号 | CN200610171616.0 | 申请日期 | 2006.12.31 |
| 申请人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 发明人 | 王玉成;辜顺林 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01);C07D405/14(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P31/10(2006.01) | 主分类号 | C07D403/06(2006.01) |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 | 代理人 | 顾筑华 |
| 主权项 | 1、结构式如(I)的化合物，<img file="A2006101716160002C1.GIF" wi="505" he="599" />其中R＝2-四氢吡喃基、烷氧羰基、烷基羰基、取代的芳基羰基或N-烷基氨基羰基。 | ||
| 地址 | 100050北京市崇文区天坛西里1号 | ||