发明名称 具有脉管平滑肌松弛活性的化合物
摘要 新的喹啉磺氨基衍生物具有血管平滑肌松弛效能,以及血小板凝集抑制效能和对蛋白激酶A、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶C及调钙蛋白依赖性蛋白激酶II的抑制效能,但对强心功能的作用不大;一种制备该衍生物的工艺,以及含该衍生物的医药制剂。
申请公布号 CN1044098A 申请公布日期 1990.07.25
申请号 CN89109843.7 申请日期 1989.12.26
申请人 日高弘义;东菱药品工业株式会社 发明人 日高弘义;石川智彦;秋原正敏;井上;内藤治;佐久间修;浅雅之;森田正;利岡佶;梅沢勲;槄叶隆之
分类号 C07D295/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D217/22;A61K31/47;A61K31/495 主分类号 C07D295/12
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 罗才希
主权项 1、由通式(I)<img file="891098437_IMG1.GIF" wi="1093" he="447" />所代表的化合物及通式(I)所示化合物的季铵盐或其它盐,式中Y代表N、H<sub>3</sub>C-N或CH;而且R<sub>1</sub>代表一个氢原子、一个任选取代的低级烷基、一个甲酰基、一个卤代苯基炔丙基、一个任选取代的芳烷基或任意取代的苯基;以及(1)R<sub>2</sub>代表一个由通式(Ⅱ)<img file="891098437_IMG2.GIF" wi="1340" he="387" />所代表的一个基团,式中R<sub>3</sub>代表一个氢原子、一个任选取代的低级烷基、一个甲酰基、一个卤代苯基炔丙基、一个任选取代的芳烷基或任选取代的苯基;或者R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>共同形成一个低级亚烷基;R<sub>4</sub>代表一个氢原子或一个低级烷基;R<sub>5</sub>代表一个氢原子、一个卤原子、一个硝基、一个低级烷基、一个任意取代羟基、一个任选在氮上取代的氨基、一个任选取代的羧基、一个多氟低级烷基、一个氰基、一个羟甲基、一个氰基、一个羟甲基、一个甲基硫代基、甲基亚磺酰基或甲基磺酰基;R<sub>6</sub>代表一个氢原子、卤原子或一个低级烷氧基;或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>共同形成一个低级亚烷二氧基;R<sub>7</sub>代表一个氢原子或一个低级烷氧基;X代表一个1,2-亚乙烯基或一个亚乙炔基;Ar代表一个苯基、一个萘基或一个杂环基;m代表1至3的整数;同时W代表一个低级亚烷基、一个任选取代的亚苯基或一个任选取代的亚苯基-低级亚烷基;或者(2)R<sub>2</sub>代表一个由通式(Ⅲ)<img file="891098437_IMG3.GIF" wi="1353" he="493" />所代表的基团,式中R<sub>10</sub>代表一个氢原子、一个硝基、一个任选取代的氨基、一个任选取代的羟基、一个低级烷基、或一个卤原子;或者R<sub>1</sub>及R<sub>10</sub>共同形成一个低级亚烷基;R<sub>11</sub>代表一个氢原子、一个羟基或一个低级烷氧基;R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各代表一个氢原子或共同代表=0;Ar具有同通式(Ⅱ)情况下所定义的相同含义;n代表1至3中的一个整数;而且A代表>CR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>或>NR<sub>14</sub>,其中R<sub>4</sub>代表一个氢原子、一个任选取代的羟基、一个任选取代的苯基、一个丙烯基、一个取代的羰基、一个任选取代的烷氧基羰基、一个取代的氨基甲酰基、一个任选取代的氨基、一个芳磺酰基、一个芳烷基磺酰基、一个芳烷基,或者一个杂环基;R<sub>15</sub>代表一个氢原子或一个低级烷基,或者R<sub>15</sub>和R<sub>14</sub>共同代表一个亚烷二氧基或=0。
地址 日本爱知县名古屋市