| 主权项 |
1﹒如下通式所示之新颖四氢啶衍生物其中 :R^1代表氢或分枝或未分枝具有1至 3个碳原子的烷基;R^2代表氢或甲基 ;R^3代表分枝或未分枝具有1至4个 碳原子的烷基或丙烯基;X代表氧或硫; 且n代表0或1,可任意为外消旋物或光 学的活性化合物或任意为酸加成盐类及四 级的化合物,但游离硷的例子中若R^1 及R^3=CH3,R^2=H,X=氧且 n=1时取代基不能在相对于氮之4一位 置上。 2﹒根据申请专利范围第1项之通式I新颖四 氢啶衍生物,其中R^1代表甲基,R ^2代表氢,R^3代表甲基,乙基或n─ 丙基且n=O。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之通式I新 颖四氢啶衍生物,其中之取代基系在第 4位置上。 4﹒根据申请专利范围第1或2项之通式I四 级四氢啶衍生物,其中当另一取代基R 和Y代表一阴离子时环上之氮,带有一甲 基或乙基。 5﹒药物组合物,其包含通式T之四氢啶衍 生物其中R^1代表氢或分枝或未分枝具 有1至3个碳原子的烷基;R^2代表氢 或甲基;R^3代表分枝或未分枝具有1 至4个碳原子的烷基或丙烯基;X代表氧 或硫;且n代表0或1,可任意为外消旋 物或为光学的活性化合物且任意为酸加成 盐类及四级的化合物。 6﹒一种制备通式1四氢啶衍生物的方法其 中R^1代表氢或分枝或未分枝具有1至 3个碳原子的烷基;R^2代表氢或甲基 ;R^3代表分枝或未分枝具有1至4个 碳原子的烷基或丙烯基:X代表氧或硫; 且n代表0或1,可任意为外消旋物或光 学活性化合物且任意的为酸加成盐类及四 级的化合物,特征为通式所示之啶衍生 物用复合的金属氢化物还原,(其中R^ 1,R^2,R^3,X及n之定义如前述 ),如在温度于0至25℃间而在甲醇或 乙醇中之氢硼化钠,必要时,为了制备化 合物(其中R^1代表氢)将通式I之化 合物(其中R^1代表甲基),于甲苯中 反应先气而后水解以脱去甲基;必要时, 将之溶入光学活性化合物中及/或任意地 转化成药理学上无害之酸加成盐类或季盐 类。 7﹒一种药物制剂,含有根据申请专利范围第 1或2项通式I化合物及传统药理学上可 接受赋形剂及载体。 8﹒具有拟胆素作用活性之药物组合物,其为 由申请专利范围第1或2项之通式I化合 物所制备。 |
