| 主权项 |
1﹒2─1─(对位──二甲胺乙氧基苯基 )─1─(对位─羟苯基)─2─苯基─ 丁─1─烯之安定的溶剂加合物,其如下 通式I所示:式中,R^1代表C1─2 烷基而R^1代表直链或具文链之C1─ 4烷基,直链或具文链C1─4烯基,A 代表单键,而n具有1/2或1之値。 2﹒如申请专利范围第1项所请之加合物,其 特征在于R^1和R^2各别示甲基,A代 表单键而n具有1之値。 3﹒如申请专利范围第1项所请之如合物,其 特征在于R^1代表甲基,R^2代表─C H=C(CH3)2,A代表单键而n之 値为1/2。 4﹒如申请专利范围第1项所请之加合物,其 特征在于所述溶剂系为丙酮,乙醯丙酮或 4─甲基─3─戊烯─2─酮(mesi tyloxide)。 5﹒通式I所示Z─1─(对位──二甲胺 乙氧基苯基)─1─(对位─羟苯基)─ 2─苯基─丁─1─烯之安定溶剂加合物 的制法:式中。R^1代表或C1─2烷 基而R^2代表直链或具文链之C1─4 烷基,直链或具文链之C1─4烯基,A 代表单链而n具有1/2或1之値;其特 征在于:(a)通式I─Z及Ⅱ─E所示 之异构体混合物:(b)从此异构体混合 物中分离出IV─E异构体,其系藉由化 合物lV─E及lV─Z之部份结晶法或 藉由通式lV─Z化合物之动力控制醇解 反应或胺解反应而由过滤分离较不易溶之 IV─E异构体,(c)将如此得到之通 式IV─E化合物用二(d)将通式V─ Z化合物藉由结晶法而从经氟化烃类(C KW)转化成通式Vl─Z所示加合物: (式中,R^3代表氢原子,C1─C4 烷基,芳基,硝基或卤原子)以形成通式 IV─Z及IV─E所示之异构体混合物 :(其中,y之値为1/2─1),以及 特征在于(e)将通式VI─Z化合物藉 由通式VⅡ所示羰基化合物之结晶而转化 成立体化学上纯粹且安定的溶剂加合物: 6﹒经皮下治疗良性及恶性肿瘤所用之药 学组成物,其包含如申请专利范围第1项 所请之安定的溶剂加合物以及传统的载剂 和辅助物质。 |
