发明名称 1–( 基六氢╳啶基)丙–2–醇衍生物,其制备作为杀菌剂之用途及含彼等之产物
摘要 本发明系关于化学式如下之化合物:□ (Ⅰ)其中:-Ar代表被R2,R3及R4取代之苯基,或未取代或被1或2个卤原子取代之-1-基或-2-基;-X代表氧原子或硫原子;-R1代表H或卤原子;-R2代表卤原子,三氟甲基,未取代或被1至3个卤原子取代之苯基,未取代或被1至3个卤原子取代之基,未取代或被1至3个卤原子取代之苯氧基,或C1-C4烷基;-R3及R4代表H,卤原子或C1-C4烷基;而-该基于2-,3-或4-位上取代该六啶基,本发明亦关于其无机或有机酸盐。其亦关于该等化合物之制法与其作为各种产物(医药组合物,化粧品,农业-食品填充物)的杀菌剂,防腐剂,消毒剂,保存剂之用途。其亦关于含化学式(I)化合物之产物。
申请公布号 TW138250 申请公布日期 1990.07.21
申请号 TW077105856 申请日期 1988.08.25
申请人 沙诺费合夥事业公司 发明人 迪迪尔.凡.布鲁克;马迪里尼.莫西
分类号 A61K31/44;C07D295/27 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒化学式如下之化合物其中:─Ar代表被 R^2,R^3及R^4取代之苯基,或 ─1─基或─2─基,该等基为未取 代或被1或2个卤原子取代;─X代表氧 原子或硫原子;─R^1代表氢原子或卤 原子;─R^2代表卤原子,三氟甲基, 未取代或被1至3个卤原子取代之苯基, 未取代或被1至3个卤原子取代之基, 未取代或被1至3个卤原子取代之苯氧基 ,或含自1至4个碳原子之烷基;─R^ 3及R^4代表氢,卤原子或含1至4个 碳原子之烷基;而─该基在2─,3─ 或4─位上取代该六氢啶基,与其无机 或有机酸盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化学式(l) 化合物,其中该AR基为2,4─二氯苯 基。 3﹒1─(4─基六氢啶基)─3─(2 ,4─二氯苯氧基)丙─2─醇与其无机 或有机酸盐。 4﹒甲磺酸1─(4─基六氢啶基)─3 ─(2,4─二氯苯氧基)丙─2─醇酯 。 5﹒制造如申请专利范围第1,2,3或4项 之化合物之方法,其包含在亲质子性溶剂 中,温度界于室温与该溶剂之沸点间,处 理化学式如下之环氧化物:(其中Ar及 X之意义如上述申请专利范围第1项所指 出者),其系用化学式如下之基六氢 啶:(其中R^1之定义如上述申请专利 范围第1项所指出者且该基在2─,3 ─或4─位上取代该六氢啶)处理,并 离析该根据上述申请专利范围第1项之化 合物成游离硷式或成无机或有机酸盐式。 6﹒根据申请专利范围第5项之制法,其中该 化学式(Ⅱ)环氧化物之Ar基为2,4 一二点苯基。 7﹒根据申请专利范围第5项之制法,其中3 ─(2,4─二氟苯氧基)─1,2─环 氧丙烷系于室温下以溶于甲醇之4─基 六氢啶处理,并离析所得之该1─(4 一基六氢啶基)─3─(2,4─二 氯苯氟基)丙─2─醇。 8﹒根据申请专利范围第7项之制法,其中该 1─(4─基六氢啶基)─3─(2 ,4─二氟苯氧基)丙─2─醇系以申磺 酸酯形式离析。 9﹒如申请专利范围第1,2,3或4项之化 合物,系用在医2.(表面)消毒、化粧 品、兽医或食物制品中作为防腐剂,消毒 剂或保存剂。 10﹒一种医药组合物,其含如申请专利范围第 1,2,3或4项中之化合物作为活性主 份,加上一种医药合格赋形剂。 11﹒一种具有杀菌及消毒活性之医药组合物, 其含0﹒01至5%如申请专利范围第1 ,2,3或4项中之化合物。 12﹒惰性表面用之消毒组合物,其含自0﹒1 至4%如申请专利范围第1,2,3或4 项中之化合物。 13﹒一种医药组合物,其含自0﹒005至0 5%如申请专利范围第1,2,3或4项 之化合物作为保存剂。 14﹒一种化粧用产品,其含自0﹒005至0 5%如申请专利范围第1,2,3或4项 中之化合物作为保存剂。
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