发明名称 新颖咪唑衍生物
摘要 具有脑功能改善作用之新颖N - 取代咪唑或硫咪唑衍生物及其药理容许酸加成盐,乃当作脑功能改善药之有效成分。1988年2月10日在日本申请专利第63-27770号1988年2月10日在日本申请专利第63-27771号
申请公布号 TW137111 申请公布日期 1990.07.01
申请号 TW078100891 申请日期 1989.02.10
申请人 三井石油化学工业股份有限公司 发明人 丹弘明;木原则昭;石原高文;武居三幸;富野郁夫
分类号 A61K31/54;C07D231/14;C07D495/04 主分类号 A61K31/54
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式[I]N─取代咪唑衍生物其药理 容许酸加成盐:式中R^1为NR^3R^ 4或OR^5(其中R^3及R^4各为C 1─4烷基,C2─4烯基,C4─7烷 基或C1─4烷氧基,或R^3及R^4与 其结合之电原子共形成5-8员环,若该 环含氮,硫或氧原子,则该环可以C1─ 4烷基或C1─3烷氧基为环取代基,而 该环上二个烷基取代基可更形成一环,R ^5为C1─4烷基)R^2为苯基,苯氧 基或啶基而可取代着C1─4烷基,卤 素或胺基,X为式或硫原子。 2﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 化咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 3﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:4﹒依申请专利范围 第1项之N─取代咪唑衍生物或其药理容 许酸加成盐,其中N─取代咪唑乃呈如下 式:式中R^1及X同式[I]中规定。 5﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 6﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 7﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 8﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 9﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 10﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 11﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^1及X同式 [I]中规定。 12﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 13﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 14﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 15﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 16﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 17﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 18﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 19﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 20﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 21﹒依申请专利范围第1项之N─取代咪唑衍 生物或其药理容许酸加成盐,其中N─取 代咪唑乃呈如下式:式中R^2及X同式 [I]中规定。 22﹒一种具有脑功能改善作用之医药,内含当 作有效成分之如下式[I]N─取代咪唑 衍生物或其药理容许酸加成盐,或其混合 物:式中R^1为NR^3R^4或OR^5 (其中R^3R^及R^4各为C1─4烷 基,C2─4烯基,C4─7烷基或C1 ─4烷氧基,或R^3及R^4与其结合之 氮原子共形成5-8员环,若该环含氮, 硫或氧原子,则该环可以C1─4烷基或 C1─3烷式基为环取代基,而该环上二 个烷基取代基可更形成一环,R^5为C 1─4烷基)。 23﹒如下式[Ⅱ]硫咪唑衍生物或其药理容许 酸加成盐:式中R^6-R^9同式[Ⅱ] 中规定。 24﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^9同式[Ⅱ ]中规定。 25﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式R^2为苯基,苯氧基或 啶基而可取代着C1─4烷基,卤素或胺 基,X为氧或硫原子。 26﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6及R^7各为C1 ─4烷基,或R^6及R^7与其附着之氮 原子共形成5-7员环,该环可含氮,硫 或氧原子,更可与苯环稠R^8为氢,C 1─4烷基,C4─7环烷基,苯基,C 2─5烷羰基,C2─5烷氧羰基,二C 2─5烷胺羰基,5─8员环胺羰基,或 可被卤素原子或硝基取代之啶基,R^ 7与R^8可为形成一环之一羰基,R^9 为氢C1─4烷基或C2─5烷氧羰基, R^10为C1─4烷基,C1─4烷氧 基,可被卤素取代之苯基或氢。 27﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^9同式[Ⅱ ]中规定。 28﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^9同式[Ⅱ ]中规定。 29﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^9同式[Ⅱ ]中规定式中R6-R9同式[Ⅱ])中 规定。 30﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^8及R10 同式[Ⅱ]中规定。 31﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^8及R10 同式[Ⅱ]中规定。 32﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^8及R^1 0同式[Ⅱ]中规定。 33﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 34﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6-R^8同式[Ⅱ ]中规定。 35﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 36﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R6-R^8及R^10 同式[Ⅱ]中规定。 37﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 38﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 39﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 40﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 41﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 42﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 43﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 44﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 45﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R7,R^9及 R^10同式[Ⅱ]中规定。 46﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 47﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6及R^8-R^1 0同式[Ⅱ]中规定。 48﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6及R^8-R^1 0同式[Ⅱ]中规定。 49﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^7-RR^10同式 [Ⅱ]中规定。 50﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^9 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 51﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^8 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 52﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^7,R^8 及R^10同式[Ⅱ]中规定。 53﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R7-R^10同式[ Ⅱ]中规定。 54﹒依申请专利范围第23项之硫咪唑衍生物 或其药理容许酸加成盐,其中硫咪唑衍生 物乃呈如下式式中R^6,R^9及R^1 0同式[Ⅱ]中规定。 55﹒一种具有脑功能改善作用之医药,内含当 作有效成分之如下式[Ⅱ]N─取代咪唑 衍生物或其药理容许酸加成盐,或其混合 物:式中R^6及R^7各为C1─4烷基 ,或R^6及R^7与其附着之氮原子共形 成5-7员环,该环可含氮,硫或氧原子 ,更可与苯环稠合,R^8为氢,C1─ 4烷基,C4─7环烷基,苯基,C2─ 5烷羰基,C2─5烷氧羰基,二C2─ 5烷胺羰基,5一8员环胺羰基,或可被 卤素原子或硝基取代之啶基,R^7与 R^8可为形成一环之一羰基,R^9为氢 C1─4烷基或C2─5烷氧羰基,R^ 9为氢C1─4烷基或C2─5烷氧羰基 ,R^10为C1─4烷基,C1─4烷 氧基,可被卤素取代苯基或氢。
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