| 主权项 |
1﹒如下通式(I)所示之一种化合物:式中 :X及Y各示氢,羟基,C1—C4,烷 氧基,或X及Y合示次甲二连氧基或次乙 —1,2—二连氧基;而R示C1—C6 烷基,苯基而任意被一种选自如下群体之 取代基所取代者:卤基,胺基或C1—C 4。烷氧基;—(CH2)﹒OR^1; 或─NR^1R^2式中m示1至4之—整 数,而R^1及R^2各示氢或C1—C4 烷基;而波浪线则表示连接在其上之氢原 子系在—或—位置内;或其—种药学 上可接受之酸加成盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,它乃如 式(1)或(2)所示者:式中:X,Y 及R等之定义悉如同前;或其—种药学上 可接受之盐类。 3﹒如申请专利范围第2项所申请之化合物, 它为如式(1)所示之一种化合物,或其 一种药学上可接受之酸加成盐。 4﹒如申请专利范围第3项所申请之化合物, 其中,X及Y各示氢或C1—C4烷氧基 ,或X及Y合示次甲二连氧基;或其—种 药5﹒如申请专利范围第4项所申请之化 合物,其中,R示C1—C6烷基,或其 一种药学上可接受之设加成盐。 6﹒如申请专利范围第5项所申请之化合物, 它为()—2,3—次甲二连氧基—1 2─甲磺氢基—5,6,8a,9,1 0,11,12,─12a,13,1 3a─+氢—8H—异并[2,1 ─g][1,6)—啶; (8aR,12aS,13aS)—2, 3—次甲二连氧基—12—甲磺醯基—5 ,6,8a,9,10,11,12﹒1 2a,13,13,─+氢─8H—异 并[2,1─g][1,6]—啶; (+)—2,3一次甲二连氧基—12— (2─甲基丙磺醯基)—5,6,8a ,9,10,11,12,─12a, 13,13a─+氢─8H—异并 [2,1─g][1,6]—啶; (8aR,12aS,13aS)—2, 3一次甲二连氧基—12—(2─甲基丙 磺醯基)—5,6,8a,9,10,1 1,12,12a,13,13a─+氢 —8H—异并[2,1─g][1, 6]—啶;()—3—甲氧基—12 —甲磺醯基—5,6,8a,9,10 ,11,12,─12a,13,13 a─+氢—8H—异并[2,1─ g][1,6]—啶; (8aR,12aS,13aS)—2, 3—甲氧基—12—甲磺醯基—5,6, 8a,9,10,─11,12,12a ,13,13a─+氢—8H—异并 [2,1─g][1,6]—啶;( )—3—甲氧基—12—(2─甲基丙磺 醯基)—5,6,8a,9,─10, 11,12,─12a,13,13a ─+氢—8H—异并─[2,1─ g][1,6]啶; (8aR,12aS,13aS)—3— 甲氧基—12—(2─甲基丙磺醯基—5 ,6,8a,9,10,11,12,1 2a,13,13a─+氢—8H—异 并—[2,1─g][1,6]啶; ()—2,3—二甲氧基—12—甲磺 醯基—5,6,8a,9,10,11 ,─12,12a,13,13a─ +氢—8H—异并[2,1─g][ 1,6]—啶; (8aR,12aS,13aS)—2, 3—二甲氧基—12—甲磺醯基—5,6 ,8a,─9,10,11,12,12 a,13,13a─+氢—8H—异 并[2,1─g][1,6]啶;( )—12—甲磺醯基—5,6,8a, 9,10,11,12,12a,13 ,─13a─+氢—8H—异并[ 2,1─g][1,6]啶; (8aR,12aS,13aS)—12 —甲磺醯基—5,6,8a,9,10, 11,12,12a,─13,13a─ +氢—8H—异并[2,1─g][ 1,6)啶;()—12—(2─甲 基丙磺醯基)—5,6,8a,9,1 0,11,12,─12a,13,1 3a─+氢—8H—异并[2,1 ─g][1,6]—啶;以及(8aR ,12aS,13aS)—12—(2─ 甲基丙磺醯基—5,6,8a,9,10 ,─11,12,12a,13,13a ─+氢—8H—异并—12,1─g ][1,6]啶;或其一种药学上可接 受盐类,尤其盐酸盐。 7﹒如申请专利范围第4项所申请之化合物, 其中,R为—NR^1R^2,或其一种药 学上可接受之盐类。 8﹒如申请专利范围第7项所申请之化合物, 其中,R^1及R^2各为氢或C1—C4 烷基,或其—种药学上可接受之盐类。 9﹒如申请专利范围第8项所申请之化合物, 它为()—12—(N,N—二甲胺磺 醯基)—5,6,8a,9,10,1 1,12,─12a,13,─13a ─+氢—8H—异并[2,1─g ][1,6]—啶; (8aR,13aS,13aS)—3— 甲氢基—12—N,N—二甲胺磺醯基— 5,6,8a,9,10,11,12, 12a,13,13a─+氢—8H—异 并[2,1─g][1,6)啶; 或其—种药学上可接受之盐类。 10﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中, R为—(CH2)﹒OR^1;或其—种 药学上可接受之盐类。 11﹒如申请专利范围第10项所申请之化合物 ,其中,m为2,而R^1为甲基;或其 一种药学上可接受之盐类。 12﹒如申请专利范围第11项之化合物,它为 ()—12—(2—甲氧基甲磺醯基) —5,6,8a,9,10,11,1 2,12a,13,—13a─+氢 —8H—异并[2,1─g][1, 6]—啶; (8aR,12as,13aS)—12 —(2─甲氧基乙磺醯基)—5,6,8 a,9,10,─11,12,12a, 13,13a─+氢—8H—异并[ 2,1─g][1,6]—啶;(+) —3—甲氧基)—12—(2─甲氧基乙 磺醯基)—5,6,8a,9,─10 ,11,12,12a,13,13a ─+氢—8H—异并─[2,1─ g][1,6]啶;以及(8aR,1 2aS,13aS)—3—甲氧基—12 —(2─甲氧基乙磺醯基)—5,6,8 a,9,10,11,12,12a,1 3,13a─+氢—8H—异并—[ 2,1─g][1,6]啶;或其—种 药学上可接受之盐类。 13﹒如申请专利范围2项所申请之化合物,它 为如式(2)所示之—种化合物,或其— 种药学上可接受之盐类。 14﹒如申请专利范围13项所申请之化合物, 其中,X及Y各示氢或C1—C4烷氧基 ,或X及Y合示次甲二连氧基,或其一种 药学上可接受之盐类。 15﹒如申请专利范围14项所申请之化合物, 其中,R示C1—C4烷基或—NR^1 R^2,或其一种药学上可接受之盐类。 16﹒一种药学组成物,它包含一种药学上可接 受之无毒载剂以及治疗有效量之如前申请 专利范围项中之—项所申请的化合物或其 —种药学上可接受之盐类。 17﹒如申请专利范围16项所申请之药用组成 物,它适合投服予患有病症之哺乳类动物 ,而上述之病症系可藉受一种2,一阻 断剂之治疗而减轻者,包括忧郁症,糖尿 病,雄性阳萎,高血压,焦虑症及/或肥 胖症。 18﹒如申请专利范围16项所申请之药学组成 物,其中,前申请专利范围诸项中之—项 所申请的化合物乃为式(I)之—种化合 物,即(8aR,13aS,13aS) —2,3—次甲二连氧基—12—甲磁醯 基—5,6,8a,9,10,11,1 2,12a,13,13a─+氢—8H —异并—[2,1─g][1,6] 啶;或(8aR,12aS,13aS )—3—甲氧基—12—甲磺醯基)—5 ,6,8a,9,10,11,12,1 2a,13,13a─+氢—8H—异 并─[2,1─g][1,6]啶; 或其—种药学上可接受之盐类,尤其是盐 酸盐。 19﹒下式所示之一种化合物式中:X,Y及R 悉如在申请专利范围第1项内所述及。 20﹒下式所示之一种化合物式中:X,Y及R 悉如前述,而A则示一种有机或无机阴离 子。 21﹒下式所示之一种化合物式中:X及Y之定 义悉如前述。 22﹒如申请专利范围第21项所申请之化合物 ,其中,X及Y中至少其一不得为氢。 23﹒如申请专利范围第22项所请之化合物, 其中X为C1—C6低烷氧基且Y为氢, 或X与Y合示次甲二连氧基或次乙─1, 2—二连氧基。 24﹒制备如下通式(I)所示之—种化合物式 中:X及Y各示氢,羟基,C1─C4烷 氧基,或X及Y合示次甲二连氧基或次乙 —1,2—二连氧基;而R示C1—C6 烷基;苯基而任意被一或二种选自如下群 体之取代基取代者:卤基或胺基或C1— C4烷氧基;—(CH2)﹒OR^1; 或─NR^1R^2式中m示1至4之一整 数,而R^1及R^2各示氢或C1—C4 烷基:而波浪线则表示连接在其上之氢原 子系在—或—位置内;或其一种药学 上可接受之酸加成盐类的方法;所指之方 法包括:(a)令下式所示之一种化合物 式中:X,Y以及波浪线等之定义悉如前 述;受如式RO2SH所示之一种磺酸或 其活化型之磺化作用,式中,R之定义同 前;或(b)还原下式所示之—种化合物 式中:X,Y,R以及波浪线之定义悉如 同前;或(c)烷化式(I)所示之一种 化合物式中:X及Y中至少其—为羟基, 而R及波浪线之定义悉如同前,以得式( I)之一种化合物式中:X及Y中至少其 一为C1—C4烷氧基,或X及Y合示次 甲二连氧基或次乙—1,2—二连氧基; 或(d)氧化下式所示之一种化合物式中 ,X,Y,R以及波浪线等之定义悉如同 前,而W示一对电子或一氧原子;或(e )还原下式所示之一种化合物式中,X, Y,R以及波浪线等之定义悉如同前:或 (f)差向异构化下式所示之一种化合物 式中,X,Y及R等之定义悉如同前,成 为下式所示之一种化合物式中,X,Y以 及R等之定义悉如同前;或(g)还原下 式所示之一种化合物式中,X,Y及R等 之定义悉如同前,而A示一种有机或无机 阴离子,以得下式所示之一种化合物式中 ,X,Y及R等之定义悉如同前;或(h )还原式(I)所示之一种化合物,式中 :X,Y及波浪线等之定义悉如前述,而 R示一苯基而被一或二个硝基斯取代者, 以得式(I)之一种化合物,式中:X, Y以及波浪线等之定义悉如同前,而R则 示一苯基而被一或二个胺基所取代者;或 (i)说烷化下式(I)所示之一种化合 物,式中:X,Y以及波浪线等之定义悉 如同前,而R则示一(CH2)mOR^ 1,式中,m示1至6之一整数,而R^ 1则示C1─C4烷基,以得式(I)之 一种化合物,式中:X,Y以及波浪线等 之定义悉如前述,而R示─(CH2)﹒ OH式中m之定义同前;或(j)烷化式 (I)所示之一种化合物,式中:X,Y 以及波浪线等之定义悉如同前,而R示─ (CH2)﹒OH,式中,m示1至6之 一整数,以得式(I)之一种化合物,式 中:X,Y以及波浪线等之定义悉如同前 ,而R示─(CH2)﹒OR^1,式中 ,m之定义同前,而R^1示C1─C4 烷基;或(k)转化式(I)之一种化合 物为其一种盐类;或(1)转化式(I) 之一种化合物的盐类为式(I)之游离型 化合物;或(m)转化式(I)之一种化 合物(以可溶性盐较宜)为式(I)化合 物之另一种盐类(以溶解性低于所指之可 溶性盐者为宜);或(n)析解式(1) 及(3)化合物之非旋光性混合物(1) 转化式(I)之一种化合物的盐类为式( I)之游离型化合物;或﹒(m)转化式 (I)之一种化合物(以可溶性盐较宜) 为式(I)化合物之另一种盐类(以溶解 性低于所指之可溶性盐者为宜);或(n )析解式(1)及(3)化合物之非旋光 性混合物式中:X,Y及R等之定义悉如 同前,以得式(I)所示之一种富含旋光 性的化合物25﹒如申请专利范围第23 项之方法,其中()─2,3─次甲二 连氧基─12─甲磺醯基─5,6,8a ,9,10,11,12,─12a ,13,13a─+氢一8H一异 并─[2,1─g][1,6]─啶; (8aR,12aS,13aS)─2, 3─次甲二连氧基─12─甲磺醯基─5 ,6,8a,9,10,11,12,1 2a,13,13A─+氢─8H─异 并─[2,1─g][1,6]啶; ()─3─甲氧基─12─甲磺醯基─ 5,6,8a,9,10,11,12 ,─12a,1313a─+氢─8 H─异并[2,1─g][1,6] ─啶; (8aR,12aS,13aS)─3─ 甲氧基─12─甲磺醯基─5,6,8a ,9,10,─11,12,12a,1 3,13a─+氢─8H─异并─[ 2,1─g][1,6]─啶:或其药 学上可接受之盐类,尤其是盐酸盐乃告制 得。 26﹒调制一种药学组成物的方法,包括:将如 申请专利范围第1至15项任一项所申请 之化合物或依照申请专利范围第24或2 5项之方法制得之一化合物掺合一种药学 上可接受之无毒载剂者。 |
