| 主权项 |
1﹒一种式(I)之化合物或其药理上可接受 的盐类:其中:R1是氢和CH2OH; R2是氢或(当R,是氢时)CH(OH )CH2OH;R3是CH2OH或(当 R1和R2均是氢时)CH(OH)CH 2OH;R4是氢,羟基,氨基或OR5 其中R5是C1─6烷基;而且其中任何 在R1,R2和/或R3上的OH基可以 是O─醯基或环乙缩醛衍生物的形式。 2﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R1及R2两者为氢及R3系 CH2OH,及其衍生物孙如申请专利范 围第1项所定义。 3﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R1系氢及R2及R3两者为 CH2OH,及其衍生物系如申请专利范 围第1项所定义。 4﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R1系氢,R2系羟基及R3 为CH2OH,及其衍生物系如申请专利 范围第1项所定义。 5﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R1系CH2OH,R2系氢 及R3为CH2OH,及其衍生物系如申 请专利范围第1项所定义。 6﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R1及R2两者系氢及R3两 者为CH(OH)CH2OH,及其衍生 物系如申请专利范围第1项所定义。 7﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R4系羟基。 8﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中R4系氢。 9﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中在R1,R2及/或R3中之 OH基系其一醯基衍生物形式而其中所述 衍生物系一乙酸酯,己酸酯或苯甲酸酯。 10﹒9—(3—羟丙—1—氧基)鸟嘌呤。 11﹒9—(3—乙氧丙—1—氧基)鸟嘌呤1 2﹒9—(3—苯甲醯氧丙—1—氧基) 鸟嘌呤。 13﹒2—氨基—6—乙氧基—9—(3—羟丙 —1—氧基)嘌呤。 14﹒9—(3—羟基—2—羟甲基丙—1—氧 基)鸟嘌呤。 15﹒9—(2,3—二羟丙—1—氧基)鸟嘌 呤。 16﹒2—氨基—9—(2,3—二羟丙—1— 氧基)嘌呤。 17﹒9—(1,4—二羟丁—2—氧基)乌嘌 呤。 18﹒2—氨基—9—(1,4—二羟丁—1— 氧基嘌呤。 19﹒2—氨基—9—(3—羟丙—1—氧基) 嘌呤。 20﹒9—(3—己醯氧丙—1—氧基)鸟嘌呤 。 21﹒2—氨基—9—(1,4—二乙氧丁—2 —氧基)嘌呤。 22﹒2—氨基—9—(1,4—二丁氧丁—2 —氧基)嘌呤。 23﹒(R)—9—(1,4—二羟丁—2—氧 基)鸟嘌呤。 24﹒(S)—9—(1,4—二羟丁—2—氧 基)鸟嘌呤。 25﹒2—氨基—9—(3—羟基—2—羟甲基 丙—1—氧基)—嘌呤。 26﹒9—(3—乙氧基—2—乙氧甲基丙—1 —氧基)—2—氨基—嘌呤。 27﹒2—氨基—(3—丙氧基—2—丙氧甲基 丙—1—氧基)嘌呤。 28﹒2—氨基—(3—苯甲醯氧基—2—苯甲 醯氧甲基丙—1—氧基)嘌呤。 29﹒2—氨基—9—(3—羟基—2—羟甲基 丙—1—氧基)—6—甲氧嘌呤。 30﹒2,6—二氨基—9—(3—羟基—2— 羟甲基丙—1—氧基)嘌呤。 31﹒9—(3—乙氧丙—1—氧基)—2—氨 嘌呤。 32﹒2—氨基—9—(3—己醯氧丙—1—氧 基)嘌呤。 33﹒2—氨基—9—(3—苯甲醯氧丙—1— 氧基)嘌呤。 34﹒(S)—9—(1,4—二乙氧丁—2— 氧基)鸟嘌呤。 35﹒2—氨基—9—(2,3—二羟丙—1— 氧基)—6—甲氧基—嘌呤。 36﹒(R)—9—(2,3—二羟丙—1—氧 基)鸟嘌呤。 37﹒9—(3,4—二羟丁—1—氧基)鸟嘌 呤。 38﹒2—氨基—9—(3,4—二羟丁—1— 氧基)嘌呤。 39﹒2—氨基—9[(R)—2,3—二羟丙 —1—氧基)嘌呤。 40﹒(5)—9—(2,3—二羟丙—1—氧 基)鸟嘌呤。 41﹒如申请专利范围式(I)之化合物或其药 理上可接受盐类的制备程序,所述程序包 含环化式(II)之化合物:其中L是硫 残余基和NH2,Y是保护基且R1', R2'和R3'分别是R1,R2和R3或 者是R1,R2和/或R3而其中的OH 基被保护;且当斯希望的化合物(式(I )化合物)的R4不是羟基时,将R4的 羟基转化为氯,然后进行下列之—的反应 :(i)还原至R4是氢(ii)将氯换 为NH2使得R4是氨基;(iii)与 OR5反应使得R4是OR5;且去掉Y 的保护,必要时将R1'转化为R1,R 2'转化为R2,R3'转化为R3,且可 随意地制造其医药用盐类即O—醯基,或 环乙缩醛衍生物。 42﹒如申请专利范围式(I)之化合物或其药 理上可接受盐类的制备程序,所述程序包 含转化在式(VI)之化合物的氯基:应 以得到式(I)的化合物其中R4是OR 5,然后必要时将R1'转化为R1,R 2'转化为R2且/或R3'转化为R3, 且可随意地制造申请专利范围第1项所述 之药理上可接受盐或其衍生物。 43﹒如申请专利范围第41项所述的制程,该 制程供制备化学式为(I)的化合物,该 制程包括式(I)且其中在R1,R2和 /或R3上的任何OH基均被保护的化合 物之去保护作用;然后视需要而制成如申 请专利范围第1项所述之制药上可接受的 盐类或其衍生物。 44﹒一种如申专利范围第1项所述之式(I) 化合物,其中R1,R2及/或R3系为 保护的形式,就如申请专利范围第41项 R1',R2'及/或R3'所定义。 45﹒一种具抗病毒活性之组成物,包含申请专 利范围第1至40项任何一项所述之化合 物,或其一药理上可接受盐,及一药理上 可接受之承载液。 |
