发明名称 NOVEL TRANSDERMAL PENETRATION ENHANCERS.
摘要 Composés et leur procédé d'utilisation afin de transporter des agents physiologiquement actifs à travers des membranes du corps, telles que la peau, et de retenir ces agents dans les tissus du corps. Plus spécifiquement, dérivés d'acide carboxylique et leurs sels utiles pour l'administration topique d'un agent physiologiquement actif à un être humain ou à un animal au moyen d'une composition contenant l'agent et une quantité efficace d'un composé représenté, dans un mode de réalisation, par les formules (I), dans lequelles W représente oxygène, soufre ou deux radicaux d'hydrogène; Z représente oxygène, soufre ou -CH2-; R représente alkyle facultativement substitué par une à trois liaisons doubles ou triples, -SR''', -OR''', -NHR''', -CH3 ou COOR1, où R1 représente hydrogène ou alkyle inférieur; R''' représente alkyle, alkylthioalkyle, alkoxy, alkyle, aminoalkyle substitué, facultativement substitué par un groupe phényle, benzoyle ou hétérocyclique; R' représente hydrogène, alkyle, alkoxyle, acyloxyle, alkylthio, hydroxyle, -(CH2)yCOOR1, y étant compris entre 0 et 3; R'' représente hydrogène ou -(CH2)yCOOR1, de sorte que lorsque R'' est hydrogène, W représente deux radicaux d'hydrogène et R' n'est pas hydrogène; et lorsque R' est hydrogène, R'' n'est pas hydrogène; m est compris entre 1 et 5, de préférence égal à 2, 3 ou 4, alors que n est compris entre 1 et 24, de préférence entre 5 et 12, et x est égal à zero ou un. On a découvert que ces agents promoteurs de la pénétration transportent des agents physiologiquement actifs à travers des membranes du corps et les retiennent dans les tissus du corps. L'invention concerne en outre ces agents promoteurs de la pénétration eux-mêmes et leur procédé de préparation.
申请公布号 EP0374218(A1) 申请公布日期 1990.06.27
申请号 EP19890905539 申请日期 1989.04.05
申请人 WHITBY RESEARCH INCORPORATED 发明人 PECK, JAMES, V.;MINASKANIAN, GEVORK
分类号 C07D295/14;A01N25/00;A01N25/30;A01N37/44;A01N43/36;A01N43/40;A01N43/46;A01N43/62;A01N43/84;A61K8/00;A61K8/44;A61K8/49;A61K31/40;A61K31/401;A61K31/4015;A61K31/445;A61K31/4465;A61K31/45;A61K31/55;A61K45/00;A61K47/22;A61P43/00;A61Q17/04;C05G3/00;C07C233/47;C07D207/16;C07D207/26;C07D207/27;C07D207/28;C07D211/60;C07D211/76;C07D223/10;C07D263/22;C07D295/15;D06M13/02;D06M13/322;D06M13/342;D06M13/345;D06M13/35;D06M13/352;D06M13/355;D06M13/402;D06M13/418;D06P1/642 主分类号 C07D295/14
代理机构 代理人
主权项
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