用作拓扑酶抑制剂或细胞分化诱导物的五环三萜系化合物

摘要

本发明公开了对拓扑酶I和拓扑酶II有抑制作用的五环三萜系化合物，如α乳香酸及其酯、β乳香酸及其酯。还公开了以可用于治疗哺乳动物中各种癌的以五环三萜系化合物为基础的组合物。

主权项

1、一种抑制拓扑酶Ⅰ的方法，它包括将拓扑酶Ⅰ在体内或体外与有效抑制量的一种化合物接触，该化合物从具有下述化学式的化合物组成的组中选出： 式中R¹是-COOR⁴，其中R⁴是单、双或三糖；-H；C₁-C₄烷基；C_2-4烯烃基；C_3-4炔烃基；未被取代或由卤素、甲氧基、乙氧基、亚磺酰氨基、氨基、单或双C_1-4-烷基-氨基、单或双乙酰基氨基、C_1-4烷基、C_2-4烯烃基取代的C_6-8芳基， 或 R¹是-CONH₂；-CONHR⁵；或-CONR⁵₂，其中R⁵是单、双或三糖；-CH₃；-CH₂COOH；-CH₂CH₂COOH；C_2-8烷基；C_2-8烯烃基；C_2-8炔烃基；或未被取代或由卤素、甲氧基、乙氧基、亚磺酰氨基、氨基、单或双C_1-4-烷基氨基、单或双乙酰基氨基、C_1-4烷基、C_2-4烯烃基取代的C_6-8芳基，以及 R²和R³可以是H或R⁵与-H、-OR⁴、-NH₂、-NHR⁵、-NHR⁵₂的组合，其中R⁴和R⁵如前面所定义，或 R²和R³一起可以是=O或=N-OR⁴，其中R⁴如前面所定义，以及 R⁶和R⁷可以是H或R⁵与-H，-OR⁴，-NH₂，-NHR⁵，-NHR⁵₂， 的组合，其中R⁴和R⁵如前面所定义，或 R⁶和R⁷一起可以是=O或=N=-OR⁴，其中R⁴如前面所定义，以及 它们在药物学上可接受的盐。