| 主权项 |
1、一种制备下述通式化合物的方法， <img file="89107533X_IMG1.GIF" wi="667" he="547" />其中R<sup>2</sup>是H，R<sup>1</sup>系选自(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>2-10</sub>)链烯基、(C<sub>5-6</sub>)环烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、(C<sub>6-10</sub>)芳基、(C<sub>7-14</sub>)芳烷基和(C<sub>8-14</sub>)芳链烯基，这里各个芳环可以是未被取代的，或者被一个或多个选自卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、羟基、硝基和氨基取代；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自为(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的碳结合形成(C<sub>5-6</sub>)环烷基； R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>系选自OH、-OSO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-OSO<sub>3</sub>H及其药用盐、-OP(X)(OH)<sub>2</sub>及其药用盐和-OP(X)(OR<sup>7</sup>)<sub>2</sub>，其中R<sup>6</sup>为氢、(C<sub>1-5</sub>)烷基、苯基、(C<sub>1-5</sub>)烷基取代的苯基或苯基(C<sub>1-5</sub>)烷基；R<sup>7</sup>为磷酸酯保护基；X为氧或硫；但必须R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不全是OH；并且R<sup>5</sup>是氢或酚保护基； 该方法包括下列步骤： a.保护具有下式化合物的4′-酚基， <img file="89107533X_IMG2.GIF" wi="753" he="520" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>定义同上； b.将步骤a的保护了的4′-酚基产物与选自下列的化合物反应：SO<sub>3</sub>，R<sup>6</sup>SO<sub>2</sub>Cl和(R<sup>7</sup>O)P(X)Cl其中R<sup>6</sup>，R<sup>7</sup>和X的定义如上所述； c.任意地除去磷酸酯保护基R<sup>7</sup>； d.任意地除去4′-酚基保护基； e.分离异构体。 |
