发明名称 Benzothiazepines for the preparation of medicaments for the amelioration of epileptic seizures.
摘要 On a mis au point un procédé d'atténuation ou de prévention de crises d'épilepsie généralisées de type tonique-clonique chez les mammifères. Le procédé consiste à administrer systématiquement à un mammifère nécessitant un tel traitement un composé ayant la formule (I), dans laquelle X représente hydrogène, un alkyle inférieur à chaîne droite ou ramifié, hydroxy, un halogène ou un halogénure d'alkyle inférieur à chaîne droite ou ramifié; Y représente un alkyle inférieur à chaîne droite ou ramifié; R1 représente hydrogène, hydroxy ou acétyloxy; R2 et R3 représentent chacun un alkyle inférieur à chaîne droite ou ramifié ou un cycloalkyle non aromatique et représentent ensemble un hétérocylique, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables dudit composé en quantité efficace pour atténuer ou prévenir des crises généralisées de type tonique-clonique. Les composés préférés sont ceux dans lesquels X représente hydrogène ou 8-chloro, Y représente éthyle, R1 représente acétyloxy et R2 et R3 représentent chacun méthyle. Les composés les plus avantageux comprennent (+)(2S, 3S)-3-acétyloxy-5-(2-diméthylaminoéthyle)-2,3-dihydro-2-(4-méthoxyphényle)-1,5-benzothiazépine-4-(5)-one et (+)(2S, 3S)-3-acétoxy-8-chloro-5-(2-diméthylaminoéthyle)-2,3-dihydro-2-(4-méthoxyphényle)-1,5-benzothiazépine-4-(5H)-one.
申请公布号 EP0368994(A1) 申请公布日期 1990.05.23
申请号 EP19890906896 申请日期 1989.05.23
申请人 MARION LABORATORIES, INC. 发明人 ZOBRIST, RAY, HOWARD;MORRONE, WILLIAM, RAY
分类号 C07D281/10;A61K31/55;A61K31/554;A61P3/00;A61P3/14;A61P25/08 主分类号 C07D281/10
代理机构 代理人
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