发明名称 (RS)-2-(2,3-二氢-5-羟基-4,6,7-三甲苯氧茚基)乙酸和2-2,3-二氢-5-乙酰氧基-4,6,7-三甲基氧茚基)乙酸及其酯,用作粘液调节剂和抗hyschaemic药物及其制备方法
摘要 本发明涉及(RS)-2-(2,3-二氢-5-羟基-4,6,7-三甲基氧茚基)乙酸和2-(2,3-二氢-5-乙酰氧基-4,6,7-三甲基氧茚基)乙酸及其酯,它们的制备方法和相应在治疗用途上作为粘液调节剂和抗hyschaemic剂。
申请公布号 CN1042354A 申请公布日期 1990.05.23
申请号 CN89107028.1 申请日期 1989.08.01
申请人 弗斯卡玛生物工业化学药物合股公司 发明人 布鲁法尼·马里奥;塞卡埃里·斯台法诺;吉安尼蒂·帕特里加;派萨诺·阿哥尼赛;苏里·罗莫洛;扎拿莱拉·瑟吉奥
分类号 C07D307/83;A61K31/34 主分类号 C07D307/83
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 孙令华
主权项 1、一种分子式如(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐: <img file="891070281_IMG1.GIF" wi="1373" he="387" />其中R是: -氢; -酰基,或为直链或为支链的,碳原子可为1~7不同,特别是乙酰基,丙酰基、丁酰基,异丁酰基; -二元羧酸的单酰基,特别是琥珀酸单酰基; -低级烷基,特别是甲基和乙基; R<sub>1</sub>是: -碳原子1~20的直链或支链烷基,特别是甲基、乙基、异丁基、辛基、十八烷基; -如下类型的烷基醚: <img file="891070281_IMG2.GIF" wi="1307" he="300" />其中n,n<sub>1</sub>为0~6,R<sub>2</sub>为低级烷基; -如下类型的烷基二醚: -(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n2</sub>-CH<sub>3</sub>其中n<sub>1</sub>,n为1~6,n2为0~6。 -如下类型的烷基胺: <img file="891070281_IMG3.GIF" wi="853" he="407" />其中n为0~6,R<sub>2</sub>同前,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>为低级烷基,特别是氨基基团可为二甲基乙基氨基, -如下类型的N-烷基杂环: <img file="891070281_IMG4.GIF" wi="1040" he="307" />其中X为CH<sub>2</sub>,S,O,NR<sub>2</sub>R<sub>2</sub>意义同前,n为1~6n<sub>3</sub>,n4为1~3。特别是N-烷基杂环可以是N-乙基吗啉基或N-乙基-N′-甲基哌嗪基;
地址 意大利罗马