| 主权项 |
1.以下通式所示之化合物 其中X为R1(HO)C=C(CN)- , R1(CO)-CH(CN)- 或 R1和R2分别示氢或C1-6烷基,R3,R 4和R5分别示氢,羟基,卤原子,硝基, 氰基,羧基,C1-4烷基,C1-4烷氧基, C1-4烷硫基,经卤原子取代之C1-4烷基 ,经卤原子取代之C1-4烷氧基,经卤原 子取代之C1-4烷硫基,C2-5烷氧羰基, 任意经取之苯基,任意经取代之苯氧基, R'R"N-(其中,R'和R"分别示 氢或C1-4烷基或R'"CONH-,其中 ,R"为C1-4烷基或-CR7R8R9所示 之基团 式中R7,R8和R9分别为C1-6 烷基,经卤素取代C1-6烷基,或经取代 苯基,或R7和R8与其所连接之碳原子一 起形成C3-7环烷基,或R7,R8和R9与 其所连接之碳原子一起形成C4-Cq双环烷 基而Y为除 唑之外的5-或6-节环, 当Y是一单键时,R3,R4和R5不为一 CR7R8R9所示之基团,而R6是为此基 团;及其盐类。2.如申请专利范围第l项所请之化合 物,式 中,R3,R4和R5系为氢原子。3.如申请专利范围第1或2 项所请之化合物 ,式中,系为R1(HO)C=C(CN )一或者4.如申请专利范围第1或2项所请之化合物 ,其中R1系为甲基。5.如申请专利范围第1或2项所请 之化合物 ,其中,Y系为 吩基。6.如申请专利范围第1或2项所 请之化合物 ,式中,R6为氢原子,C1-4烷基,经卤 素取代之C1-4烷基或-CR7R8R9,其 中,R7,R8和R9分别为C1-4烷基。7.如下通式所示之化 合物: 式中, R1系为C1-4烷基,R2系为氢原子或甲 基,而R7,R8和R9分别为C1-4烷基; 及其盐类。8.一种药用制剂,其含有如申请专利范 围第 l项所请之化合物或其药学上可接受之盐 类以及药学上可接受之载体或稀释剂。9.如申请 专利范围第1项所请之化合物或其 药学上可接受之盐类,其系被用为药品。10.如申请 专利范围第1项所谓化合物之制 法,其包括 (a)使下式所示化合物: (式中,M为一硷价的(monobasic)金属 离子)与如下通式所示化合物反应: (式中,R1,和R3-R8如上所定义) , 以及,随意地,使所形成之盐类与酸反应 以释出游离的(free)羟基化合物(式中, X为R1(HO)C=C(CN)-, (b)使下式所示化合物: (式中,R1-R8均如上所定义), 与硷反应,以及,随意地,使所形成之盐 类与酸反应以释出游离的羟基化合物(式 中,X为R1(HO)C=C(CN)- , (c)使如下通式所示化合物 与通式如下之胺: (式中,Y为卤基,以氯为宜), 反应而得一化合物(式中,X为 或者(d)水解如下式所示之化合物: (式中,R1至R6均如上所定义,而R10 为一离去基。 |
