发明名称 新颖氨化物及其制备方法,以及含有该氨化物之活化胃运动神经机能用组合物
摘要 本发明系关于式 ( I ) 所代表之醯胺化合物,□ (Ⅰ)式中R1代表氢、低级烷氧基、羟基、低级烷基、卤基、胺基(可取代有低级烷基)、硝基、氰基、胺基磺醯基(可取代有低级烷基);R2代表氢、低级烷氧基、羟基、低级烷基、卤基、胺基、硝基,其中之R1与R2可结合而生成亚甲基二氧基;R3代表氢、低级烷基、卤基或胺基;R4与R5可相同或相异,且各别代表低级烷基,或其中之R4与R5可与氮结合而共同生成1-咯啶基或__啶基;及其药理可接受性之酸加成盐;此种化合物用在活化胃运动神经机能上具有卓越功效。又本发明也关于此种药物及其组成物之制法。
申请公布号 TW133974 申请公布日期 1990.05.11
申请号 TW077105686 申请日期 1988.08.17
申请人 北陆制药股份有限公司 发明人 小川信男;加藤日出男;伊藤安夫;西野博幸;越中荣一;口顺
分类号 A61K31/445;C07D295/06 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈权太 台北巿忠孝东路一段一三八号六楼;吕桶生 台北巿忠孝东路一段一三八号六F
主权项 1.以式(I)所代表之醯胺化合物, 式中R1代表氢、低级烷氧基、羟基、低 级烷基、卤基、胺基(可取代以低级烷基 )、硝基、氧基、胺基磺醯基(可取代以 低级烷基);R2代表氢、低级烷氧基、 羟基、;低级烷基、卤基、胺基、硝基, 其中之R1与R2可结合而生成亚甲基二氧 基;R3代表氢、低级烷基、卤基或胺; R4与R5可相同或相异且各代表低级烷基 ,而其中之R4与R5可与氮结合而共同生 成1- 咯啶基或 啶基;及其药理可接 受性之酸加成盐。2.如申请专利范围第1项所述之 化合物,该 化合物为N-(4-[2-(二甲基胺基 )乙氧基) 基)-3,4-二甲式基苯 甲醯胺。3.如申请专利范围第1项所述之化合物,该 化合物为N-[4-[2-(二甲基胺基 )乙氧基) 基)-3,4-二甲 基苯 甲醯胺盐酸盐。4.如申请专利范围第1项所述之化 合物,该 化合物为3,4-亚甲基二氧基-N-[ 4-[2-(1- 咯啶基)乙氧基) 基苯甲醯胺。5.如申请专利范围第l项所述之化合 物,该 化合物为3,4-二 甲氧基-N-[4- [2-(1- 咯啶基)乙氧基) 基苯 甲醯胺。6.如申请专利范围第1项所述之化合物,该 化合物为N-[4-[2-(二甲基胺基 )乙氧基) 基)-4-乙氧基-3-甲 氧基苯甲醯胺。7.如申请专利范围第1项所述之化 合物,该 化合物为N-[4-[2-(二甲基胺基 )乙氧基] 基)-2-甲氧基-5-胺 基磺醯基苯甲醯胺。8.如申请专利范围第1项所述 之化合物,该 化合物为4-胺基-5-氯-2-甲氧基 -N-[4-[2-(1- 咯啶基)乙 氧基) 基苯甲醯胺。9.一种可供活 胃运动神经机 能用之药物组 成物,包括有一种或多种如申请专利范围 第1-8项中之任何一项所述之化合物, 而其用量系可有效地用于活化胃运动神经 机能,并有相容之药物可接受性载剂或被 覆层者。10.一种制备式(I)所代表之醯胺化合物 及其药理可接受性酸加成盐之方法, 式中,R1代表氢、低级烷氧基、羟基、 低级烷基、卤基、胺基(可取代以低级烷 基)、硝基、氰基、胺基磺醯基(可取代 以低级烷基);R2代表氢、低级烷氧基 、羟基、低级烷基、卤基、胺基、硝基, 而其中之R1与R2可结合生成亚甲基二氧 基;R3代表氢、低级烷基、卤基或胺基 ;R4与R5可相同或相异且各代表低级烷 基或R4与R5可与氮结合而共同生成1- 咯啶基或 啶基;该方法系包括使式( IV)所代表之羧酸之官能基衍生物(例如 氯化物或其他卤化物、酐或混合酐), [式中,R1.R2及R3分别具有上述之 相同定义)与式(V)所代表之胺基化合 物, [式中,R4及R5分别具有如上述之相同 定义]在有或无硷共存之下,并在惰性有 机溶剂共存之下起反应为其特征者。
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