发明名称 吩衍生物及其制法
摘要 一种如下式之吩衍生物或其盐及其制法□ (Ⅰ)其中R1,R2及R3为C1-4烷基,A环为苯基或有1到3个选自C1-4烷氧基,氯原子及羟基为取代基之苯基,P为1~3之整数。该吩衍生物(I)可作为胃肠道活动性调节剂。1987 年 7 月 9 日在日本申请专利第 62-171669 号
申请公布号 TW133973 申请公布日期 1990.05.11
申请号 TW077104017 申请日期 1988.06.14
申请人 田边制药股份有限公司 发明人 山田健二;井上一三;竹永秀幸;尾崎泰彦;林公明
分类号 A61K31/38;C07D333/26 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.如下式 吩衍生物及其盐: 其中R1,R2及R3为C1-4烷基,A 环为苯基或有1到3个选自C1-4烷氧基 ,氯原子及羟基为取代基之苯基,p为l -3之整数。2.如申请专利范围第l项 之化合物,其 中R1为乙基,R2及R3为甲基,且A环 为苯基,或有1到3个选自甲氧基,氯及 羟基为取代基之苯基。3.如申请专利范围第2项之 化合物,其中A 环为苯基,3,4-二甲氯苯基,3,4 ,5-二甲氧苯基或4-氯苯基。4.如申请专利范围第3 项之化合物,其为1 -乙基-4-(3,4,5-二甲氧苯基 )-1-(2- 吩基)-N,N-二甲 基丁胺或其盐。5.如申请专利范围第3项之化合物, 其为l -乙基-4-苯基-1-(2- 吩基) -N,N-二甲基丁胺或其盐。6.如申请专利范自第3项 之化合物,其为1 -(3,4,5-二甲氧 基)-l-) 2- 吩基)-N,N-二甲基丙胺或其 盐。7.如下式 吩衍生物或其盐之制法: 其中R1,R2及R3为C1-4烷基,A 环为苯基或有1到3个选自C1-4烷氧基 ,氯原子及羟基为取代基之苯基,p为l -3之整数。 包含下列步骤: (i)烷化下式(Ⅱ)胺化合物 其中R4为氢或C1-4烷基,且R1,环A 及p同前, 及(ii)当A环为3,4,5-三(C1-4 烷氧基)苯基时,任意将由(i)所得之化 合物行去烷化反应,使该3,4,5-三 (C1-4烷氧基)苯基转变为4-羟基- 3,5-二(C1-4烷氨基)苯基, (iii)必要时,得将该化合物转变为 其盐类。8.一种医药组成物,包含医药有效量之如 申 请专利范围第1项之化合物及其制药容许 盐。
地址 日本