| 主权项 |
1.下式(I)化合物及其盐及溶剂化物 式中X表氢或氯原子或甲墓;R表具有5 至8个碳原子之环烷基或环烯基环,该环 为羟基取代且注意为C1-6烷基所取代。2.根据申请 专利范围第1项之式(I)化合 物其中X表氢原子或甲基及其生理上可接 受盐及溶剂化物。3.根据申请专利范围第2项之式( I)化合 物其中X表氢原子及其生理上可接受盐及 溶剂化物。4.根据申请专利范围第1项之式(I)化合 物其中R表含有5或6个碳原子,为羟基 所取代及任意为C1-3 烷基所取代之环烷 基或环烯基,及其生理上可接受盐及溶剂 化物。5.根据申请专利范围第4项之式(I)化合 物其中R表含有5或6个碳原子为羟基所 取代且于相同碳原子上任意为C1-3烷基 所取代之环烷基或环烯基及其生理上可接 受盐及溶剂化物。6.根据申请专利范围第5项之式( I)化合 物其中R表2-羟基环戊基,4-羟基环 己基,3-羟基环己基或2-羟基-2- 甲基环戊基及其生理上可接受盐及溶剂化 合物。7.根据申请专利范围第3项之式(I)化合 物其中R表为羟基所取代且任意为C1-6 烷基所取代之环戊基环及其生理上可接受 盐及溶剂化物。8.N-[(1S,反式)-2-羟基环戊基) 腺核 及其生理上可接受盐及溶剂化物。9.N-[(1S,反 式)-2-羟基环戊基] 腺核 ;N-[(1R,反式)-2-羟基 环戊基)腺核 ;及其混合物;及其生理 上可接受盐及溶剂化物。10.N-(反式-4-羟基环己基) -2- 甲基腺核 ; N-(顺式-4-羟基环己基)腺核 ; N-(顺式-2-羟基环戊基)腺核 ; N-(反式-3-羟基环戊基)腺核 ; N-(2-羟基-2-甲基环戊基)腺 核 ; N-(顺式-2-羟基环己基)腺核 ; 及其生理上可接受盐及溶剂化物。11.根据申请专 利范围第1,2,3,4, 5,6,7,8,9或10项之式(I)化 合物及其生理上可接受盐及溶剂化物用于 治疗人类或动物有减少血浆游离脂肪酸浓 度及/或降低心跳速率及传导之利益。12.医药组合 物包括至少一种根据申请专利 范自第1,2,3,4,5.6,7.8 ,9)或10项之式(I)化合物或其生理上 可接受盐或溶剂化物连同皆药载剂及/或 赋形剂。13.一种制造根据申请专利范围穷1项之式 (I)化合物之方法,其中 (a)式(Ⅱ)化合物: 式中L表脱离基且X如申请专利范围第1 项之定义,或其经保护衍生物,与式RNH2 中R如申请专利范围第1项所定义之化合 物或其经保护衍生物于硷性情况下反应, 然后(若需要)移除任何保护基; (b)若欲制备式(I)中X表氢原子或甲 基之化合物,式(Ⅲ)化合物: 式中R如申请专利范围第1项所定义且X 表氢原子或甲基,或其经保护之衍生物, 于高温在硷存下进行重排反应,若需要然 后移除任何保护基; (c)一式(I)化合物由本来已知之方法 转变成另一式(I)化合物;或 (d)将任何保护基从式(I)化合物之经 保护衍生物移除; 若需要在上述任一方法之后,将最初 所得之式(I)化合物转变成其盐,或将 式(I)化合物之盐转变成式(I)化合 物或其另一盐;及 若需要,在上述任一方法之后,将消 旋物解析以获得所欲对映物。14.根据申请专利范 围第13项(b)之方法, 其中式(Ⅲ)化合物或其经保护之衍生物 系由式(Ⅳ)化合物 式中X如申请专利范围第13项(b)所定义 ,或其经保护之衍生物,与强硷反应,然 后与可引入所欲R基之烷基化剂反应而制 备。 |
