发明名称 微脂粒组成物
摘要 本发明为有关微脂粒组成物,其特征为微脂粒膜的相转变温度在40至45℃间,且包于微脂粒内的药物溶液之渗透压较温血动物体液的渗透压要高1.2至2.5位,此组成物在发热疗法里,对治疗固态肿瘤相当有用。
申请公布号 TW133981 申请公布日期 1990.05.11
申请号 TW078101296 申请日期 1989.02.23
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 ︻狩康孝;小川泰亮;伊贺胜美
分类号 A61K9/133;A61K33/24 主分类号 A61K9/133
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种微脂粒组成物,包恬内合抗肿瘤药剂 及渗透压控制剂之水溶液的微脂粒,其中 该微脂粒之膜的相转变温度在40至45℃间 该微脂粒膜的主要成份系其醯基为饱和醯 基的磷脂质,且该溶液之渗透压较温血动 物之体液的渗透压高1.2至2.5倍者。2.如申请专利 范围第1项所述之组成物,其 中磷脂质系由二软脂醯磷脂醯腔素与二硬 脂醯磷脂醯腔素的混合物,而三软脂醯磷 脂醯胆素与二硬脂醯磷脂醯胆素的重量比 为95/5乃至7/30。3.如申请专利范围第1项所述之组 成物,其 中相转变温度在40至43℃间者。4.如申请专利范围 第1项所述之组成物,其 中抗肿瘤剂系顺氯氨铂(cisplatin)者。5.如申请专利 范围第1项所述之组成物,其 中渗透压控制剂系生理上可接受之盐、糖 或胺基酸,或其混合物者。6.如申请专利范围第1项 所述之组成物,其 中微脂粒系大型的单层囊泡者。7.如申请专利范 围第1项所述之组成物,其 中药剂系顺氯氨铂,渗透压控制剂系氯化 钠与甘越糖醇的混合物,且微脂粒系大型 的单层囊泡,其膜由二软脂醯磷脂醯胆素 与二硬脂醯磷脂醯胆素的混合物所构成, 使其具有相转变温度为40-43℃者。8.如申请专利范 围第1项所述之组成物,系 做成注射剂型者。9.一种在发热疗法中治疗固态 肿瘤之药剂, 包括如申请专利范围第4项所述之组成物 。10. 一种微脂粒组成物之制法,包括: (1)制备抗肿瘤药剂及渗透压控制剂的水 溶液,此溶液的渗透压调整至较温血动物 体液的渗透压高1.2至2.5倍。 (2)将所得水溶液混以一或多种具相转变 温度在40-45℃的磷脂质,制成乳液,及 (3)将所得乳液制成微脂粒囊泡,使微脂 粒膜之相转变温度为40-45℃。11.一种如申请专利 范围第9项所述之药剂 ,其中顺氯氨铂之含量为对每一成人一次 之投予量为0.5-5Omg者。12.如申请专利范围第9项所 述之药剂,其 中固态肿瘤包含肠癌,肺癌,乳癌,泌尿 器官癌,皮肤癌,肿瘤,肝癌,大肠癌, 消化器官肿瘤,以及性器官癌。
地址 日本