发明名称 苯并 酮衍生物,其制法及包含此等衍生物之药剂
摘要 本发明系关于式I化合物及其与药学上可接受之酸形成之类、其制法及其用途□ (Ⅰ)其制法包括:(a)于亲核性取代反应条件下,令式Ⅱ化合物□ (Ⅱ)与一具式Ⅲb之化合物反应□Ⅲb于一与生成之酸中和之辅助硷之存在或不存在下,在0及 160 ℃之间,予以进行。附注:本案已向德国申请专利,申请日期:西历1987年7月13日案号:P
申请公布号 TW133342 申请公布日期 1990.05.01
申请号 TW077100562 申请日期 1988.01.29
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 利乌根;汉雷奈;乐尔绿;欧赖蒙;萧柏瓦
分类号 A61K31/54;C07D417/10 主分类号 A61K31/54
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1.式I化合物及其与医学上可接受之酸形成 之盐类 式中 R(1)氢、氟或氯, R(1)'氢, R(1)",氢, R(2)氢、或(C1-C4)烷基, R(3)异丙基, R(4)'氢或氟, R(4)氢 A-C三C-基或-CH=CH-基, R(5)-具有下式之基 式中 R(8)表3,4,5-三甲氧苯乙基, m及n为1。2.一种制法以供制以备如申请专利范围 第1.项 之式I化合物,其包括 于亲核性取代之反应条件下,令式Ⅱ化合 物 式中R(1)、R(1)'、R(1) "、R (2)、R(3)、R(4)及 R(4)'之定义与式I中所述者相同,且 其中B表-(CH2)m-C三C-(CH2 2)n或-(CH2)m-CH=CH-(C H2)n,m及n之定义与式I中所述者 相同,且其中Y表-可被亲核性取代之释 离基, 与一具有式Ⅲb之化合物反应 式中 R(8)之定义与式I中所述者相同,于一 与生成之酸中和之辅助硷之存在或不存在 下,在0及160℃之间,予以进行。3.供治疗心脏血管 系统疾病或血糖平衡障碍 之药剂,其包含至少一种如申请专利范围 第1.项之式I化合物及习用之添加物。
地址 德国