| 主权项 |
1.一种如下式化合物 式中R1为甲基, R2为羧基(C1-4)烷基及 R3为-CH2NH-R4,-CH=N- R4或-CH2-R5其中R4为苯 基,苯 硫 基,C1-C4烷氧羰基胺基, 啶基 胺基或 基胺基及 R5为 啶基(C1-4)烷氧基及 X为-O-, 或其药物可接受性盐。2.如申请专利范围第1.项所 述之化合物, 其中R及X各如上定义 R2为羧其丙基,及 R3为-CH2NH-R4,-CH=N- R4或-CH2-R5其中R4为苯基 基, 苯基硫 基, 三级丁氧基羰基胺基, 啶其胺基,或 基胺基, R5为 啶基甲氧基。3.如申请专利范围第1.项之化合 物, 其中R1为甲基, R2为羧基(C1-4)烷基, R3为-CH=N-R4 其中R4为苯 基或苯硫 ,及 X为-O-。4.如申请专利范围第3.项之化合物, 该化合物为(2R,4R,5S)-5- [(Z)-6-羧基-2-己烯基]-2- 甲基-4-(4-苯基缩胺基 基甲基) -1,3-二氧陆圜或其药物可接受性盐 。5.如申请专利范围第3.项之化合物, 该化合物为(2R,4R,5S)-5- [(Z)-6-羧基-2-己烯基]-2- 甲基-4-(4-(苯基)硫基缩胺基 基甲基)-1,3-二氧陆圜或其药物可 接受性盐。6.一种制备如下式化合物之方法: 式中R1为甲基, R2为羧基(C1-4)烷基及R3为-CH2 2NH-R4,-CH=N-R4或-CH2 2-R5其中R4为苯 基,苯硫 基,C1 1-C4烷氧羰基胺基, 啶基胺基或O 基胺基及 R5为 啶基(C1-4)烷氧基及 X为-O-, 或其盐, 该方法包含, (a)使得如下式化合物: [式中R1,R2及X各别具有如上述之定 义,或其盐,在如水,甲醇,乙醇,丙醇 ,N,N-二甲基甲醯胺,四氢 喃,二 烷,二甲亚 等反应无不良影响之溶剂 中在冷却或加热下,与如下式化合物 H2N-R4 [式中R4具有如上述之相同定义], 或其盐起反应: 而得下式化合物: [式中R1,R2,R4及X各别具有如上 述之定义],或其盐; (b)将如下式化合物: [式中R1,R3及X各具有如上述之定义 ,及R为经保护之羧基(C1-4)烷基] 或其盐 ,在如水,甲醇,乙醇,丙醇 ,等对反应无不良影响之溶剂中冷却或加 热下,进行羧基保护基之去除反应, 而得如下式化合物: [式中R1,R3及X各别具如上述之定义 或其I; ,及 为羧基(C-4)烷基] 或其盐; (c)将如下式化合物: [式中R1,R2及X各别具如上述之定义 ,R4为苯 基或 基胺基]或其盐, 在如甲醇,乙醇,乙酸,四氢 喃,N, N-二甲基甲醯胺,二甲亚 ,二 烷等 对反应无不良影响之溶剂中冷却或加热下 用还原剂如硷金属硼氢化物(如硼氢化钠 等),金属氰硼氢化物(如氰硼氢化钠等 )还原剂还原而得如下式化合物: [式中R1,R2,R4及X各别具有如上 述之定义]或其盐: (d)使得如下式化合物: [式中R1,R2及X各别具有如上述之定 义及R6为羟基甲基] 或其盐在如N,N-二甲基甲醯胺,四氢 喃,二甲亚 ,二 烷等对反应无不良 影响之溶剂中冷却加热下,与如下式化合 物起反应: R7Y (V) [式中R7为 啶基(C1-4)烷基,Y为 酸残基] 而得如下式化合物; [式中R1,R2及X各别具有如上述之定 义及 为 啶基(C1-4)烷氧基甲基] ,或其盐。7.一种药物组成物,其中包含如下式化合 物 作为有效成份: 式中R1,R2,R3及X各如申请专利范 围第1.项所述定义, 或其药物可接受性盐及 药物可接受性载剂。 |
