| 主权项 |
1.藉4﹝(双-芳基)-羟甲基﹞-1- 六氢 啶烷基取代环上一碳原子之环胺基 甲酸酯衍生物,系选自下式: 式中: R选自氢、C1-C4 烷基、苯基、 或苯基-C1-C4烷基或; Ar及Ar1选自苯基, “alk"为含1-4个碳原子之直链 或支链烃盐; R1为在一环碳上取代氢之C1-C4 烷基; m为1至4; X、Y及Z系选自卤素、C1-C4烷 基或C1-C4烷氧基,且当大于1时可相 同或相异;及其制药上合格之酸加盐。2.根据申请 专利范围第1项之化合物为5- ﹝2-﹝-﹝双(4-氟苯基)羟甲基 ﹞-1-六氢 啶基﹞乙基﹞-3-甲基 -2- 唑啶酮其制药上合格之酸加盐。3.根据申请专 利范围第1项之化合物为5- ﹝2-﹝4-﹝双(4-氟苯基)羟甲基 ﹞-1-六氢 啶基乙基﹞-3-甲基- 2- 唑啶酮或其制药上合格之盐。4.根据申请专利 范围第1项之化合物为5- ﹝2-﹝4-﹝双(4-甲苯基)羟甲基 ﹞-1-六氢 啶基﹞乙基﹞-3-甲基 -2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐 。5.根据申请专利范围第1项之化合物为S- (-)-5-(2-﹝4-氟苯基)羟甲 基﹞-1-六氢 啶基﹞乙基﹞-3-甲 基﹞-2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加 盐。6.根据申请专利范围第1项之化合物为R- (+)-5-﹝2-﹝4-氟苯基)羟甲基 ﹞-1- 六氢 啶基﹞乙基﹞-3-甲 基-2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加 盐。7.根据申请专利范围第1项之化合物为5- ﹝-﹝4-﹝双(4-甲氧苯基)羟甲 基﹞-1-六氢 啶基﹞乙基﹞-3-甲 基-2- 唑啶酮其制药上合格之酸加盐 。8.根据申请专利范围第1项之化合物为5- ﹝2-﹝4-[双(4-氟苯基)羟甲基 ﹞-1-六氢 啶基﹞乙基﹞-3-苯基 -2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐 。9.根据申请专利范围第1项之化合物为5- ﹝3-﹝4-﹝双(4-氟苯基)羟甲未 ﹞-1-六氢 啶基﹞丙基﹞-3-甲基 -2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐 。10.根据申请专利范围第1项之化合物为6 -﹝2-﹝4-﹝双(4-氟苯基)羟甲 基]-1-六氢 啶基1乙基]-3-甲 基-四氢-2H-13- -2-酮或 其制药上合格之酸加盐。11.根据申请专利范围第1 项之化合物为5 -[[4-[双(4-氟苯基)羟甲基] -1-六氢 啶基]甲基]-3-甲基- 2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐。12.根据申请 专利范围第1项之化合物为5 -[2-[4-[双(4-氟苯基)羟甲 基]-1-六氢 啶基]乙基]-3-苯 基-甲基-2- 唑啶酮或其制药上合格 之酸加盐。13.根据申请专利范围第1项之化合物为 5 -[2-[4-[双(4-氟苯基)羟甲 基]-1-六氢 啶基]乙基)-3-苯 基-2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加 盐。14.根据申请专利范围第1项之化合物为5 -[2-[4-[双(4-氟苯基)羟甲 基]-1-六氢 啶基]乙基]-3-乙 基-2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加 盐。15.根据申请专利范围第1项之化合物为5 -[2-[4-[双(4-氟苯基)羟甲 基]-1-六氢 啶基]乙基]-3-( 1-甲基乙基)-2- 唑啶酮或其制药 上合格之盐。16.适用于对抗活体动物中组织胺作 用及/ 或抑制型1过敏性反应之制药组合物,包 含 (a)一有效量之化合物,选自下式; 其中; R选自氢、C1-c4烷基、苯基、 或苯基-C1-4烷基; Ar及Ar1选自苯基或 “alk"为含1-4个碳原子之直链 或支链烃链; R1为在一环碳上取代氢之C1-C4 烷基; m为1至4; X、Y及Z系选自卤素、C1-C4烷 基或C1-C4烷氧基,且当大于1时可相 同或相异; 及其制药上合格之酸加盐。 (b)其制药上载剂。17.根据申请专利范围第16项之 制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]乙基]-3-甲基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之酸加盐。18.根据申请专利范围第 16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]乙基]-3-甲基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之盐。19.根据申请专利范围第16项 之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-甲苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]乙基]-3-甲基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之酸加盐。20.根据申请专利范围第 16项之制药组合物 ,其中该化合物为S-(一)-5-[2 -[4-[双(4-氟苯基)羟甲基]一 l-六氢 啶基]乙基]-3-甲基-2 - 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐。21.根据申请 专利范围第16项之制药组合物 ,其中该化合物为R-(+)-5-[2- [4-[双(4-氟苯基)羟甲基]-1 -六氢 啶基]乙基]-3-甲基-2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐。22.根据申请专 利范围第16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-甲氧苯基)羟甲基]-1-六氢 啶基]乙基]-3-甲基-2- 唑啶酮 或其制药上合格之酸加盐。23.根据申请专利范围 第16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]乙基]-3-苯基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之酸加盐。24.根据申请专利范围第 16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[3-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]丙基]-3-甲基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之酸加盐。25.根据申请专利范围第 16项之制药组合物 ,其中该化合物为6-[2-[4-[双 (4-甲氧苯基)羟甲基)-1-六氢此 啶基]乙基]-3-甲基-四氢-2H- 1,3- -2-酮或其制药上合格之 酸加盐。26.根据申请专利范围第16项之制药组合 物 ,其中该化合物为5-[[4-[双(4 -氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶基] 甲基]-3-甲基-2- 唑啶酮或其制 药上合格之酸加盐。27.根据申请专利范围第16项 之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基] -1-六氢 啶 基]乙基]-3-苯甲基-2- 唑啶酮 或其制药上合格之酸加盐。28.根据申请专利范围 第16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基]乙基]-3-苯基-2- 唑啶酮或 其制药上合格之酸加盐。29.根据申请专利范围第 16项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2[4-[双( 4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶基 ]乙基]-3-乙基-2- 唑啶酮或其 制药上合格之酸加盐。30.根据申请专利范围第16 项之制药组合物 ,其中该化合物为5-[2-[4-[双 (4-氟苯基)羟甲基]-1-六氢 啶 基)乙基]-3-(1-甲基-乙基)- 2- 唑啶酮或其制药上合格之酸加盐。 |
