发明名称 含有二啶达摩(dipyridamole)或单啶达摩(mopidamole )及O–乙醯基水杨酸或其
摘要 本说明书描述含有二啶达摩(dipyrdamole)或啶达摩(mopidamole)及O-乙醯基水杨酸或其生理上可接受之类的药学组合物,此药学组成物之制法以及其用于治疗血块形成的方法。
申请公布号 TW132899 申请公布日期 1990.04.21
申请号 TW076104680 申请日期 1987.08.10
申请人 卡尔汤美博士贸易有限公司 发明人 吴尔夫刚.艾瑟特;彼得.葛鲁佰
分类号 A61K31/245;A61K31/445 主分类号 A61K31/245
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.含有二 啶达摩和/或单 啶达摩或其生 理上可接受之监类及0-乙醯基水杨酸或 其生理可接受之盐类的药学组合物,其特 征是嘧啶-并嘧啶成份和O-乙醯基水杨 酸成份呈现的重量比率超过4,5,具有 或不具药学的载体,两个成份同时释放或 O-乙醯基水杨酸成份在肠胃道中首先成 份同时释放或O-乙醯基水杨酸成份在肠 胃道中首见释放,此两个成份是彼此分离 的。2.如申请专利范围第1.项的药学组合物,特 征是其含有如嘧啶并一嘧啶成份的二 啶 达摩以及上述成份与O-乙醯基水杨酸成 份同时释放。3.如申请专利范围第1.或第2.项的药 学组合 物,特征是其含有嘧啶一并嘧并成份与O 一乙醯基水杨酸成份的重量比例超过5且 直到200。4.如申请专利范围第1.或第2.项的药学组 合 物,特征是二 啶达摩和/或其生理上可 接受的盐类呈现颗粒的形式与一个或更多 含有O-乙醯基水杨酸或其生理上可接受 的盐类的上衣锭剂一起,假如需要的话, 两个药方可以装入胶囊中。5.如申请专利范围第1. 或2.项的药学组合物 ,特征是二 啶达摩和/或其生理上可接 受的盐类与一酸黏合剂一呈现于颗粒剂的 形式,其比率至少l数値的酸黏合剂一对 1莫耳约二 啶达摩,这些颗粒剂以不溶 于胃液但可溶于肠液的漆包覆,在肠胃道 中其释放活性物质的酸溶液以均一延迟释 放的方式,与一个或更多合有O-乙醯基 水杨酸或其生理上可接受的盐类之上衣锭 剂合并,假如需要的话两个药方向可以装 入胶囊。6.如申请专利范围第1.或2.项的药学组合 物 ,特征是二 啶达摩和/或其生理上可接 受的盐及O-乙醯基水杨酸或其生理上 可接受的盐类在传统的载体和/或黏合剂 呈现下以及在分离的物质或分离的混合物 下加工形成三层锭剂。7.如申请专利范围第1.或2. 项的药学组合物 ,特征是二 啶达摩或其生理上可接受的 盐类对O-乙醯基水杨酸或其生理上可接 受的盐类之重量比率是从8至100。8.如申请专利范 围第1.或2.项的药学组合物 ,特征是其含有10至675毫克约二 啶达 摩和/或单 啶达摩和1至150毫克的O 一乙醯基水杨酸或这些活性物质生理上可 接受的盐类,但是较好是75至200毫克的 二 啶达摩和/或单 啶达摩和5至80亳 克的O-乙酸基水杨酸或这些活性物质之 生理上可接受的盐类。9.制备含有二 啶达摩和/或 单 啶达摩或 其生理上可接受的盐类及O-乙醯基水杨 酸或其生理上可接受的监类之方法,特征 是嘧啶一并嘧啶成份和O-乙醯基水杨酸 成份似超过4,5的重量比率混合在一起 ,至少两个成份之一藉一分离层而保护之 ,假如需要的话两个成份预先供给传统的 载体和/或黏合剂,这些成份之一或两者 加入颗粒剂或上衣锭剂的形式以及至先这 些成份之一被包覆一上衣以确保在肠胃道 中活性物质同时释放,假如需要的话,O -乙醯基水杨酸首先释放。10.申请专利范围第l.项 的药学组合物,其具 有抑制血块形成之作用。图示简单说明: 图l显示在进行测量之前60分钟口服 5毫克/公斤的O-乙醯基水杨酸之后血 块制造20分锺之内血块大小的图形。 图2显示-非常不同的图形。 图3显示在血浆管刺激之后从10秒至 1分钟期间,与控制组其当作100%,85 %闭 减少的百分率。 图4显示在刺激之后2到4分钟的期 间相同的条件。 图5显示在刺激之后5至10分钟期间 的状况。 图6显示10至20分钟的期间。
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