发明名称 新颖胺类及其用途
摘要 如下式(1)胺类,其酸加成盐或第四铵□ …(1)呈上式(1)之胺类,或其医药上容许之酸加成盐或其第四铵盐可用以治疗及预防动物之心脏疾病,尤其心律不齐,心肌梗塞,狭心症,心脏衰竭等。
申请公布号 TW132917 申请公布日期 1990.04.21
申请号 TW078105487 申请日期 1989.07.17
申请人 三井石油化学工业股份有限公司;三井制药工业股份有限公司 发明人 北原巧;石黑雅春;吉原宽治;神谷让二;富野郁夫;达尔.艾德华;横山惠一
分类号 A61K31/135;C07C217/54;C07D295/02 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 l.如下式(1)胺类,及其酸加成盐或其第四 铵盐 式中A及B一起形成选自下列式(a)- (g)之基 -CO-CR5R6-o- -CO-CR7R8-CR9R10 -CR11=CR12-O- -CR13R14-CR15R16-O- -CH(OH)-CR17R18-O- -CH(OH)-CRR20-CR21R22- -CR23R24-CR25=CR26-O -O-CO-CR27=CR28- -O-CR32R33-O- -(CR34R35)m -CO-CR36R37-CR38R39-O- -O-CO-CR40R41-CR42R43- -CR44R45-CR46R47-CR48R49-O- -CO-NR50-CO- 及 -s-CO-O- 又A为由低烯基,低醯基,低醯乙烯 基,及,-二低烷 基所选出之基, 而B为氢,低醯氧基,低烷氧基,或 醯 基; R1为氢,低烷基,低烷氧基,卤素 ,胺基,硝基,或低烷磺醯胺基; R2为氢,羟基,或低烷基; R3为氢,烷基,低烷氧低烷基,低 烷氧低烷氧低烷基,低烷氧碳低烷基,低 醯基低烷基,伸乙二氧基低烷基,低烯基 ,低炔基,环烷基,苯基, 基, R4为烷基,低烯基,低炔基,低烷 氧基低烷基,羟烷基,环烷基, 基,苯 乙基,环己氧基,2-双环[2.1.1 ]庚基,金刚烷基,可被取代之 啶基或 2-四氢 喃甲基,或R3及R4如下式4 -8员环与其结合之氮原子一起形成 R5-R10 ,R13-R27,R29-R3 32及34-R49可相同或相异,各为氢, 或低烷基; R11为氢,羟基,低烷氧基,低醯氧 基或低烷基; R12为氢,低烷基,低醯基,或 醯 基; R28及R50o可相同或相异,各为氢, 基,或低烷基; R33为氢,低烷基,或低烷氧基; R51-R53可相同或相异,各为低烷 基; X及Y可相同或相异,各为低伸烷基 ; Z为亚甲基,亚胺基,氧原于,或硫 原子; R05及R06为X,Y或Z上之取代基 而互相独立,各为氢原子,低烷基,羟基 低烷基,低烷氧基,环己基,羟基,羧基 ,胺甲醯基,低烷氧羰基,低烷磺醯胺基 ,二低烷胺甲醯基,低烷醯胺基,可被取 代之芳基,可被取代之 基,可被取代之 醯基,或可被取代之杂环芳基,或 R05与R06相结合为氧基(=O) 低伸烷基,伸烷二氧基,或一CONHCH2N( C6H5)-,或均在邻接之碳原子上时,可 与该碳原子一起形成苯环; n为O,1,2,3,或4之整数; m为3或4(但复数之R34及R35可 相同或相异), 但若R3及R4与其结合之氮原子一起 形成上述4-8员环时,A及B一起为上 述(a),(c ),(h)或(p)之基,或A为 低醯基,而B为低烷氧基,或 又若A及B一起呈上述(a)之基,而 R3及R4与结合之氮原子一起形成6员环 时,以与一(CH2)-n结合之氮原子为 第一位起算,第四位不为低烷亚胺基,苯 亚胺基,2- 啶亚胺基,低烷亚甲基, 或 基之6员环。 2.如下式(1)-1之胺类,其酸加成盐或其 第四铵盐 式中A,B,R1,R2及n之定义同上述 式(1)之规定, RO3为氢,烷基,低烷氧基低烷基, 低烷氧低烷氧低烷基,低烷氧羰低烷基, 低醯低烷基,伸乙二氧低烷基,低烯基, 低炔基,环烷基,苯基, 基, RO4为烷基,低烯基,低炔基,低烷 氧低烷基,羟烷基,环烷基, 基,苯乙 基,环己氧基,2-双环[2.2.1] 庚基,金钢烷基,可被取代之 啶基或2 -四氢 喃甲基; R51及R52及R53之定义同上述式 (1)之规定。 3.如下式(1)-2之胺类,其酸加成盐或其 第四铵盐 式中A。及B。各别为上述式 (1)中之基 (a),其(c),基(h)或基(p)之任何一 种,或A。为低醯基,而B。为低烷氧基; R1,R2,nR05,R06,X,Y 及Z同上述式(1)之规定, 但若A。及B。一起为基(a),而N, X,Y及Z所形成之环为6员环时,与一 (CH2)一n结合之氮原子为第1位起算 ,第4位为低烷亚胺基,苯亚胺基,2- 啶亚胺基,低烷亚甲基或 基之6员环 除外。 4.以申请专利范围第1项之化合物为有效成 分之抗心律不齐剂。 5.以申请专利范围第2项之化合物为有效成 分之抗心律不齐剂。 6.以申请专利范围第3项之化合物为有效成 分之抗心律不齐剂。 7.以申请专利范围第1项之化合物为有效成 分之向精神药剂。 8.以申请专利范围第3项之化合物为有效成 分之向精神药剂。
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