| 主权项 |
l.下列结构之化合物: 其中Q及T及个自为二价之硫或氧基团; R1为氢或(C1-C4)烷基团 R2为氢或(C1-C6)烷基团,或 者 R2为任被一或两个(C1-C4)烷 基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4) 烷硫基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C 1-C4)烷磺醯基,羟基,卤素,氰基, 胺基,经一及二(C1-C4)烷基取代之 胺基,(C2-C5)烷醯基胺基,羧基, (C1-C4)烷酯基, 基,三氟甲基或 咪唑基团所取代之苯基或 基,或者 R2为任被一个(C1-C4)烷基, (C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫 基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C1- C4)烷磺醯基,羟基,卤素,氰基,羧 基,(C1-C4 )烷酯基, 基,三氟甲 基或咪唑基团所取代之 啶基 ,或者 R2为下式之 -2-酮 其中R1为氢或(C1-C4)烷基围;或 者R2为 喃基, 嗯基或 咯基 及其制药上可接受性盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 之Q及T乃各为二价之氧基团。 3.根据申请专利范围第1或2项中任一项之 化合物,其中,R2为任被一或二个(C1 -C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,( C1-C4)烷硫基,(C1-C4)烷亚磺 醯基,(C1-C4)烷磺醯基,羟基,卤 素,氰基,羧基,(C1-C4)烷酯基, 基,三氟甲基或咪唑基团所取代之 啶 基团。 4.根据中请专利范围第3项之化合物,其中 ,R1为甲基或乙基团。 5.根据申请专利范围第1或2项中任一项之 化合物,其中R2为任被一个(C1-C4 )烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1- C4)烷硫基,(C1-C4)烷亚磺醯基 (C1-C4)烷磺醯基,羟基,卤素, 氰基,羧基,(C1-C4)烷酯基, 基 ,三氟甲基或咪唑基团所取代之 啶基团 。 6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中 R1为甲基或乙基团。 7.根据申请专利范围第1或2项中任一项之 化合物,其中,R2为于4-位置上任被 一个(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷 氧基,(C1-C4)烷硫基,(C1-C4 )烷亚磺醯基,(C1-C4)烷磺醯基 ,羟基,卤素,氰基,羧基,(C1-C4 )烷酯基, 基,三氟甲基或咪咄基团 所取代之 啶基团。 8.根据申请专利范阁第1或2项中任一项之 化合物,其中R2为被咪唑基团所取代之 苯基团。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中 R1为甲基或乙基团。 10.根据申请专利范围第1或2项中任一项 中之化合物,其中,R2为在4-位置上 被咪唑基团所取代之苯基围。 11.根据申请专利范圈第10项之化合物,其 中,R1为甲基或乙基团。 12.根据申请专利范围第1或2项中任一项 之化合物,其系为5-[4-(1H-咪 唑-1-基-)苯醯基]-4-甲基-2 (3H)-恶唑酮。 13.根据申请专利范围第1或2项中任一项 之化合物,其中R2为(C1-C6)烷基 团。 14.根据申请专利范围第13项之化合物,其 中,R1为甲基或乙基团。 15.一种藉由增强心肌收缩力以冶疗心脏衰 弱之药学组成物,其包括至少一种申请专 利范围第1项化合物,并结合至少一种制 药上可接受性载体。 16.式I化合物之制法: 其中Q及T乃个自为二价之硫或氧基团; R1为氢或(C1-C4)烷基团;且 R2为(C1-C6)烷基团,或者 R2为任被一或两个(C1-C4)烷 基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4) 烷硫基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C1 -C4)烷磺醯基,羟基,卤素,氰基, 胺基,经一及二(C1-C4)烷基取代之 胺基,(C2-C5)烷醯基胺基,羧基, (C1-C4)烷酯基, 基,三氟甲基或 咪唑基团所取代之苯基或 基,或者 R2为任被一个(C1-C4)烷基, (C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫 基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C1- C4)烷磺醯基,羟基,卤素,氰基,羟 基,(C1-C4)烷酯基, 基,三氟甲 基或咪唑基团所取代之 啶基团,或者 R2为下式之 -2-酮 其中R'为氢或(C1-C4)烷基; 或者 R2为 喃基, 嗯基或 咯基团; 其包括令下式化合物 (其中R1及Q及如上所述)与醯基化剂 起反应而得,此醯基化剂系由 喃醯卤, 嗯醯卤, 咯醯卤,任被一个(C1- C4)烷基,(C4-C4)烷氧基,(C1 -C4)烷硫基,(C1-C4)烷亚磺酯 基(C1-C4)烷磺醯基,羟基,卤素, 氰基,羟基,(C1-C4)烷酯基, 基 ,三氟甲基或咪唑基团取代之 啶醯卤, (C2-C7)烷醯卤,任被(C1 -C4) 烷基团取代之 -2酮醯卤,或由任被 一或两个(C1-C4)烷基,(C1-C4 )烷氧基,(C1-C4)烷硫基,(C1 -C4)烷亚磺醯基,(C1-C4)烷磺 醯基,羟基,卤基,氰基,胺基,经一及 二(C1-C4)烷基取代之胺基,(C2 -C5)烷醯基胺基,羧基,(C1-C4 )烷酯基, 基,三氟甲基或咪唑基团取 代之苯醯卤或 羰基卤中所择定。 17.式Ⅱ化合物之制法: 其中R1为氢或(C1-C4)烷基;且 R2为(C1-C6)烷基团,或者 R2为任被一或两个(C1-C4)烷 基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4) 烷硫基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C 1,-C4)烷磺醯基,羟基,卤素,氰基, 胺基,经一及二(C1-C4)烷基取代之 胺基,(C2-C5)烷醯基,胺基,羧基 ,(C1-C4)烷酯基, 基,三氟甲基 或咪唑基团所取代之苯基或 基,或者 R2为任被一个(C1-C4)烷基, (C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫 基,(C1-C4)烷亚磺醯基,(C1- C4)烷磺醯基,羟基, 基,三氟甲基 或咪唑基团所取代之 啶基团,或者 R2为下式之 -2-酮 其中R'为氢或(C1-C4)烷基团;或 者 R2为 喃基, 嗯基或 咯基; 其包括 (a)令式Ⅲ之1,3一二酮 其中R1及R2均如上所述,与氢溴酸起反 应以形成式Ⅳ之2-溴基-1,3一二酮 (b)令式Ⅳ之2-溴基-1,3一二酮与 乙酸钾起反应以形成式V之2-乙醯氧基 -1,3一二酮 (C)令式V之2-乙醯氧基-1,3一二 酮与氢氯酸起反应以形成式Ⅵ之2-羧基 -1,3-二酮 及(d)令式Ⅵ之2-羟基-1,3一二酮 与硫代氰酸钾起反应以形成式Ⅱ化合物 18.根据式1化合物(其中T为二价之硫) 之制法,其另包括含中请专利范围第l项 方法中制得之化合物(其中T为二价之氧 )与五硫化二磷起反应。 19.根据式1化合物(其中T为二价之硫) 之制法,其另包括含申请专利范围第2项 方法中所制得之化合物与五硫化二磷起反 应。 |
