| 主权项 |
1.化学式I之1-(1-芳基-2-经乙基 )咪唑及其生理上可接受之酸附加盐类及 立体异构物以及其光学活性镜像异构物者 , 式中 X代表H,(C1-C4)-烷基,苯基, F,Ci,Br,OH,CF3,(C1- C4)-烷氧基, Y代表H,(C1-C4)-烷基,F,C l,Br,或(Cl-C4)-烷氧基,或 X与Y一起在3,4-位,代表-OCH 2CH2-,-O-CH20-或-CH- CH-CH-CH-, W代表H,CH或OOH3, R1代表H,(C2-C4)-烷基,(C2 C5)-烯基,(C2-C5)烷基,( C4-C8)-环烯基,(C3-C7)-环 烷基-CH2,(C4-C7)-1-环烯 基-CH2,(Cl-C4)-烷氧甲基, (C3-Cs)-烯氧甲基或2-丙烷-1 -基氧甲基, ,其中 R5代表CH3,C2H5,OCH2,F , C l,Br或CF2,及 n代表0,1或2,假使R5为CF3 , n为1 , 丘2代表( C1-C4)-烷基或( C1-C 5)-烯基, R3代表( C1-C4)-烷基或 R2及R3与其结合之碳原子一起,代表( C3-C7)-环烷基,C7-双环烷基, (C4-C7)-环烯基或C7-双环烯基 ,在每一安例里未被取代或被1-3个C H3及/或OCH3及/或C1取代,其中 在环烯基中C-C镗键不在1-位,或( 啜-C2-C5)-环烷基, Q代表H或CH3或C2H5,在4-及/ 或5-位。2.依据申请专利范围第1项之化合物,其中 至少具备下列特性中之一者: X代表H,(C1-O4)-烷基,苯基, F,Cl,Br,OH,(C1-C4)- 烷氧基或3-CF3, Y代表H,CH3,CI或OCH3,或 X与Y一起在3,4-位,代表--O- CH2-O-或-CH-CH-CH-C H-链, W代表H, R1代表(C2-C4)-烷基,(C2-C 5)-烷基,(C2-C5)烯基,2-丙 CH-CH-CH2,(C1-C3)-烷氧 甲基,(C3-C5)-烯氧甲基,2-丙 烷-1-基氧甲基或令 (C1-C3)-烷基,其中R5代表OCH3 ,F或C1,n为0或1, R2及R3为相同或不同,代表(C1-C4 )-烷基,或与其结合之碳泵于一起, 代表(C3-C7)-环烷基,C7-变环 烷基或C7-双环烯基,其C-C双键不 在1-位,或(咪-C2-C5)-环烷基 , Q代表H或CH3,在4-及/或5-位 。3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其 中至少具备下列特性之一者: X代表H,CH3,苯基,F,Cl,B r,3-或4-OCH3或2-Cr“, Y代表H,CH3,3-或4-Cl或3 -或4-OCH3,或 X及Y一起在3,4-位,代表--CH -CH-CH-CH键,、 W代表H, Rl代表(C2-C4)-烷基,(C3-C 5)-烯基,2-丙烷-1-基,午基, CH-CH-CH2,CH30CH2或( C3-C4)烯氧甲基, R2及R3为相同或不同,代表(Cl-C4 4)-烷基,或与其结合之破原子一起, 代表(C3-C7)-环烷基,2-原冰片 基,原冰片烯-2-基或(嗯-C3-C5 5)-环烷基, Q代表H或CH3,在4-或5-位。4.如申请专利范围第1项之 式I化合物的制 法,其中 ()将一或高达2克当量强捡加到化学式 IV之1-午基咪唑,其后混合物最初与 化学式V之一醯反应,然后与一亲质子 酸反应 式中X,Y,WRQ具有申请专利范围第 1项所提及之意义, 式中Rl,R2及R3具有申请专利范围第 1项提及之意义,或 ()化学式E之一环氧乙烷经与化学式斑 之一化合物反应使亲核性开环,然后再 加一亲质子酸, 式中X,Y,W,RRR具有在申请专利 范围第1项提及之意义, 式中M代表氢或一胺金属或鲢土金展,Q 具有在申请专利范围第1项提及之意义, ()就已经由方法A)或B)制造之化学 式I之化合物而言,可藉由已知方法, 将取代基XR/或Rl及/或R2转变成 另一取代基X及/或Rl及/或R2,由 方法A),B)及/或C)获得之化学 式I之化合物,假使适当的话,可使用 无机或有机酸,将其转锁成其生理上可 接受之酸附加盐类,由方法A),B) 或C)获得之一化合物,假使适当的话 ,可解析成其立体异构物及/或其光学 活性麓像异璘物。5.一种具有抗抑捱作用之艰剂 之制法,其包 括将如申请专利范围第1项之式I化合物 并入该药剂中。6.一具有抗抑虽作用之艰剂,其包 含活性含 萱之如申请专利范围第1项之式I化合物 。 |
