发明名称 ╳啶衍生物,彼之制法及含彼的药用组成物
摘要 本发明系关于化学式I的新颖化合物□其中,Y和Z之一种氮,而另一个在每一情形下为CH,n为1,2或,R为CC , CC , CC ,CC , CCR1及R2在每一情形下为苯基或2-或3-嗯基原子团,这些原子团为未被取代,或被在每一情形下为1-4碳的烷基及/或烷氧基,氟,氯,溴,羟基及/或三氟甲基单基取代或基取代,而R3及R4在每一情形下为氢原子,在每一情形下为C1-C4的烷基或烷氧基,氟,氯,溴,羟基或三氟甲基,但是其中若R为 CC及其类,则Y为CH。
申请公布号 TW132447 申请公布日期 1990.04.11
申请号 TW076101440 申请日期 1987.03.16
申请人 麦克专利有限公司 发明人 亨宁.布奇尔;克里斯多夫.赛福莱德;克劳斯–鄂图.敏克
分类号 A61K31/44;C07D401/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.化学式I的 啶衍生物 其中一个Y与三个Z所组成之基团之一者 示氮 而另外的基团在每一个情形下为CH n为1,2或3 R为 R1RR2在每一个情况下为未取代的或由 在每一个情形下带有1-4个碳原子的烷 基及/或烷氧基,氟,氟,经基及/或三 氟甲基与取代或萤取代的苯基或2-或3 啶基原子团,而 R3及R4在每一个情形下为氢,R5为苯 基,但其中若R为 p, R2及他们的盐类,则Y为CH。2.()2-(4-苯盐-1,2,3,6- 四氢 啶基-甲基)-4-苯基 啶; ()3-苯基-5-(4-苯基- 啶甲基)- 啶。3.制备化学式I之 啶衍生物及他们的 盐类 的方技,其中化学式E的一个化合物 Py-A-X(E) 其中Py为原子团 A为-Cp,H2p-基 X1为X或胺基 X为氯,溴,碘,经基或经活性官态基改 良的经基,而R1,Y,ZRn的意义如 申请专利范围第1项所定义, 与化学式巫的一个化合物反应 X2-CH2CH2-G-CH2-X3 (巫) 其中 X2及X3为相同或不同并且,若X1为胺 基,则在每一情形下二者一起为X,或否 则一起为NH,两 G为-CHR2-CH2-,-CR2-C H-, -CR2(OH)-CH2,-CH(CO, -R2)-CH2-, 而 R2,R3,R4及R5之意义如申请专利第 1项所定义,或是在此方法中,将一个虽 然相当于化学式I却含有一或多种可还原 基及/或一或多个可加成的C-C及/C N键以取代或多个氢原子的化合物用一 个还原剂于以处理,或在其中,制备化学 式I的一个化合物,其中R为 将此化学式IV的一个化合物用可将HE分 开的处理剂来处理, 其中 原子团E其中之一为X,氧基或胺基 另一个原子团E为氢而 Py,A,R2及X之意义如申请专利范 围第1.3项所定义,及/或在其中,若 适当,将化学式I之一个化合物中的氧一 烷基分开以生成经基,及/或在其中,将 化学式I的一个致类用处理将转化为其盐 类。4.用于治疗精神分裂病,精神病反应障碍, 精神变态,抑虽症的猓用组成物,其含有 至少一种化学式I的化合物且(或)彼之 生理上可接受的盐类。5.化学式I的化合物且(或) 彼之生理上可 接受的盐类,其用于治疗精神分裂病,精 神病反应障碍,精神变态,抑碾症的疾病 。6.化学式V的化合物 其中 R,R1,YR2的意义如化学式I的定 义而 L为相当于原子团C2H2p的键,但其中 ,一或多个-CH2-基被-CO-基所 取代并/或一或多个氢原子为经基所取代 ,n为1.2或3。
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