| 主权项 |
l.下列通式(Ⅰ)之苯酚衍生物 式中, R1为羟基,(C1-C4)烷氧基或苯甲 氧基; R2为氢原子,羟基或(C1-C4)烷基 ; R3为氢原子,(C1-C4)烷基,卤素 原子或甲醯基; R4为未被取代或被羟基,(C1-C4) 烷氧基或羧基取代之(((C1-C4)烷基, (C7-C13)芳烷基,卤素原子,甲醯基 (C2-C7)醯基,羧基,-CH=CH R6(式中,R6为(C1-C4)烷基或 C2-C6醯基)或-CH=NR7(式 中,R7为羟基,(C1-C8)烷氧基, (C2-C6)烯氧基或二苯甲氧基); R5为氢原子或(C1-C4)烷基;或 R2,R3,R4和R5中之相邻二个互相键 合形成-(CH2)a-基(式中,a为3 或4),-CH=CH-CH=CH-基 ,-(CH2)b-CO-基(式中,b为 2或3)或-(CH2)l-COO-基( 式中,l为1或2); X为未被取代或在对位被卤素或(C1- C4)烷基取代之苯基; Y为甲基,羟甲基,羧基,(C2-C5) 烷氧羰基,苯甲氧羰基或未被取代或被( C1-C4)烷基取代之胺羰基;及 n为3至15之整数。 2.如申请专利范围第1项所述之化合物,其 中X为苯基,4-甲苯基,4-氟苯基, Y为羧基且n为5至9之整数。 3.如申请专利范围第2项所述之化合物,其 中X为,4-氟苯基。 4.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2,R3及R5为甲基;R 4为甲醯基;且n为5。 5.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2,R3及R5为甲基;R 4为羟甲基;且n为5。 6.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2,R3及R5为甲基;R 4为乙醯基;且n为5。 7.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2,R3及R5为甲基;R 4为-CH=NOCH2CH=CH2;且n 为5。 8.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2,R3为甲基;R4与R 5合并形成-CO-(CH2)2-;且n 为5。 9.如申请专利范围第3项所述之化合物,其 中R1为羟基;R2及R5为甲基;R4与R 3合并形成-(CH2)3-;且n为5。 10.下列通式(Ⅰ)之苯酚衍生物的制法: 式中, R1为羟基,(C1-C4)烷氧基或苯甲 氧基; R2为氢原子,羟基或(C1-C4)烷基 ; R3为氢原子,(C1-C4)烷基,卤素 原子或甲醯基; R4为未被取代或被羟基,(C1-C4) 烷氧基或羧基取代之(((C1-C4)烷基, (C7-C13)芳烷基,卤素原子,甲醯基 (C2-C7)醯基,羧基,-CH=CH R6(式中,R6为(C1-C4)烷基或 C2-C6醯基)或-CH=NR7(式 中,R7为羟基,(C1-C8)烷氧基, (C2-C6)烯氧基或二苯甲氧基); R5为氢原子或(C1-C4)烷基;或 R2,R3,R4和R5中之相邻二个互相键 合形成-(CH2)a-基(式中,a为3 或4),-CH=CH-CH=CH-基 ,-(CH2)b-CO-基(式中,b为 2或3)或-(CH2)l-COO-基( 式中,l为1或2); X为未被取代或在对位被卤素或(C1- C4)烷基取代之苯基; Y为甲基,羟甲基,羧基,(C2-C5) 烷氧羰基,苯甲氧羰基或未被取代或被( C1-C4)烷基取代之胺羰基;及 n为3至15之整数。 此制法包括:以下列通式(Ⅱ)之化 合物, 式中,R1,R2,R3,R4及R5之定义 同上述, 与具下列通式(Ⅲ)之化合物相反应, A-CH(CH2)n-Y......(Ⅲ │ ) X 式中,X,Y及n之定义同上述,且 A为羟基,乙醯氧基,如上述之低级烷 氧基或卤素原子。 11.一种制药组成物,包括作为活性成分之 下列通式(Ⅰ)苯酚衍生物: 式中, R1为羟基,(C1-C4)烷氧基或苯甲 氧基; R2为氢原子,羟基或(C1-C4)烷基 ; R3为氢原子,(C1-C4)烷基,卤素 原子或甲醯基; R4为未被取代或被羟基,(C1-C4) 烷氧基或羧基取代之(((C1-C4)烷基, (C7-C13)芳烷基,卤素原子,甲醯基 (C2-C7)醯基,羧基,-CH=CH R6(式中,R6为(C1-C4)烷基或( C2-C6醯基)或-CH=NR7(式 中,R7为羟基,(C1-C8)烷氧基, (C2-C6)烯氧基或二苯甲氧基); R5为氢原子或(C1-C4)烷基;或 R2,R3,R4和R5中之相邻二个互相键 合形成-(CH2)a-基(式中,a为3 或4),-CH=CH-CH=CH-基 ,-(CH2)b-CO-基(式中,b为 2或3)或-(CH2)l-COO-基( 式中,l为1或2); X为未被取代或在对位被卤素或(C1- C4)烷基取代之苯基; Y为甲基,羟甲基,羧基,(C2-C5) 烷氧羰基,苯甲氧羰基或未被取代或被( C1-C4)烷基取代之胺羰基;及 n为3至15之整数。 12.如申请专利范围第11项所述之制药组物 ,其中此组成物为治疗及预防脑、心、肾 及肺之循环系统疾病的药剂;抗气喘药剂 ,抗过敏药剂或抑制血管形成的药剂。 |
