发明名称 |
镇痛羧酸酰胺衍生物 |
摘要 |
镇痛化合物具有通式(I):<img file="89107759.6_ab_0.GIF" wi="452" he="238" /> |
申请公布号 |
CN1040791A |
申请公布日期 |
1990.03.28 |
申请号 |
CN89107759.6 |
申请日期 |
1989.08.24 |
申请人 |
三共株式会社 |
发明人 |
寺田敦祐;飯義夫;和智一之;藤林玄二 |
分类号 |
C07D211/26;C07D401/06;C07D403/06;C07D409/14;C07D417/06 |
主分类号 |
C07D211/26 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1、制备通式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法, <img file="891077596_IMG2.GIF" wi="1167" he="413" />[其中 R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,各表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们相连接的氮原子共同形成杂环环; E表示亚甲基,硫原子,氧原子,亚氨基,或由选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和芳烷基的取代基所取代的亚氨基; 环A表示芳环;杂芳环;被至少一个组(i)的取代基所取代的芳环;或被至少一个组(i)的取代基所取代的杂芳环; 所说的组(i)包括有卤原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基,芳基,酰基,硝基,和羟基; R<sup>3</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>4</sup>表示氢原子,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>共同表示式(Ⅳ)基团: <chemistry num="001"><chem file="89107759_cml010.xml" /></chemistry>(其中各R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,但须式(Ⅳ)基团中有不多于三个烷基, <u>m</u>表示1,2或3,Y表示两个氢原子或一个氧原子); 条件是E表示亚甲基时,R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>共同表示式(Ⅳ)基团]; 上述方法包括使通式(Ⅱ)的酸: <img file="891077596_IMG3.GIF" wi="1260" he="347" />(其中R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和环A定义如上),与通式(Ⅲ)的胺反应: <img file="891077596_IMG4.GIF" wi="1267" he="347" />(其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和E定义如上),式(Ⅱ)的酸任意地是衍生物形式,如果需要,将通式(Ⅰ)的化合物转化为药学上可接受的酸加成盐。 |
地址 |
日本东京都 |