| 主权项 |
1.如上式 骈 庚因衍生物或其制药容许 酸加成盐 式中R1为C1-6烷氧基, R2为氢或C2-6烷醯, R3及R4可相同或相异,各为氢或 C1-6烷基。2.依申请专利范围第1项之化合物或其制 药 容许酸加成盐,其中R1为C1-4烷氧 基,R2为氢或C2-4烷醯,R3及R 4可相同或相异,各为氢或C1-4烷基。3.依申请专利 范围第1项之化合物或其制药 容许酸加成盐,其中R1为甲氧基,R2 为氢或乙醯,R3为甲基,R4为氢或甲 基。4.()-顺-2-(4-甲氧苯基)-3 -乙醯氧基-5-【2-(二甲胺基)乙 基】-2,3-二氢- 骈【2,1-b 】【1,5】 庚因-4-(5H)- 酮,或其制药容许酸加成盐。5.()-顺-2-(4-甲氧苯基 )-3 -乙醯氧基-5-【2-(甲胺基)乙基 】-2,3-二氢- 骈【2,1b】 【1,5】 庚因-4-(5H)-酮 ,或其制药容许酸加成盐。6.一种制法,以制造如下 式苯骈 庚因衍 生物或其制药容许酸加成盐 式中R1为C1-6烷氧基, R2为氢或C2-6烷醯, R3及R4可相同或相异,各为氢或 C1-6烷基。 此制法包括令如下式化合物或其盐 式中R1及R2同上,与如下式化合物或 其盐 式中R3及R4同上,X1为卤素于一适 当溶剂如苯,二 烷,二氯甲烷,氯仿, 丙酮,乙 ,乙酸乙酯或二甲基甲醯胺在 20至100℃ 下反应,必要时将此产物再转 变成其制药容许酸加成盐。7.一种制法,以制造如 下式 骈 庚因衍 生物或其制药容许酸加成盐 式中R1为C1-6烷氧基,R2为C1- -5烷基,R3及R4可相同或相异,各 为氢或C1-6烷基, 此制法包括令如下式化合物或其盐 式中R1,R3及R4同上,与如下式化 合物或其反应性衍生物 R2'-COOH 式中R2'同上于适当溶剂如苯,二 烷 ,二氯甲烷,氯仿丙酮,乙 ,乙酸乙酯 或二甲基甲醯胺在0至100℃ 下反应,必 要时将此产物再转变成其制药容许酸加成 盐。8.一种制法,以制造如下式 骈 庚因衍 生物或其制药容许酸加成盐, 式中R1为C1-6烷氧基,R2为氢C 2-6烷醯,R3' 为C1-6烷基, 此制法包括令如下式化合物或其盐 式中R4'为C1-6烷基,R1,R2 、及R3'同上, 与卤甲酸之反应性衍生物于一适当溶剂如 苯,二 烷,二氯甲烷,氯仿,丙酮,乙 ,乙酸乙酯或二甲基甲醯胺在0至 140 ℃反应,而将产物以水,低烷醇或其混液 于一适当溶剂如苯,二 烷,二氯甲烷, 氯仿,丙酮,乙 ,乙酸乙酯或二甲基甲 醯胺在20至120℃ 处理,或在低烷酸中用 锌处理,必要时再将产物转变为其制药容 许酸加成盐。9.一种可当作降血压剂或脑或心脏 血管舒张 剂之制药组成物,内含医药有效量如申请 专利范围第1项之化合物及制药容许载体。 |
