| 主权项 |
1.化学式如下之头芽孢菌素衍生物 其中: -R1,R2及R3皆表示氢原子,或 R1及R2皆表示氢原子或甲基而R3表示 羧基,且-该2个A基不同,一者代表羟 基而另一者表示 -NH-SO2-Alk-NH2基, 其中Alk表示C2-C4低碳伸烷基。 与其医药合格盐-包括内盐-与该等 衍生物之医药合格酯。2.根据申请专利范围第1项 之通式(I)头 芽孢菌素衍生物,其中该O为其同侧形。3.根据申请 专利范围第2项之头芽孢菌素衍 生物,其系由7-【2-(2-胺基 唑 -4-基)-2-甲氧亚胺醋醯胺基】- 3-【【4-)2-胺乙基磺醯胺基)- 3-羟基苯甲醯基】连氧甲基】-3-哂 吩-4-羧酸或其医药合格盐或酯之一种 组成。4.供制备根据申请专利范围第1项之衍生物 的方法,其包含: -于含极性非亲质子溶剂之溶液中, 使化学式如下之化合物 其中R1及R2如申请专利范围第1项 所定义,R' 3表示氢或易不安定之酯基 Tr代表胺基之保护基,与化学式如下之 酸反应: 其中该2个A' 基互异,其一者代表 羟基而另一者代表相映于-NH-SO2 -Alk-NH2基之基团,其中Alk 如申请专利范围第1项所定义且其中该胺 基系被不安定基保护。 -藉由在强酸介质中水解,移去胺基 及羧基(一个多个)上存在之保护基。 -离析所形成化合物(I)成其分子 中所含胺基之盐形式, -若需要,将该盐转化成其胺基之内 盐或另一种盐,与 -若需要,由胺盐离析其相映化合物 I成其硷式,且若必要,将后者藉已知法 转化成由该分子所含之一或二个羧基衍生 的盐或酯。5.医药组合物,其含至少一种根据申请 专利 范围第1,2或3项之化学式(I)化合 物作为其活性主成份。6.供合成化学式(I)化合物 所需之中间物 ,该等新颖产物之化学式为 其中该2个B' 为互异,其一者代表 OH基而另一者代表X-NH-Alk- SO2-NH-基,其中X代表氢或胺基 之保护基而Alk代表C2-C4低碳伸烷 基。 |
