| 摘要 |
通式Ⅰ所示化合物：□ Ⅰ式中， R1示Ｈ，C1-6烷基或乙醯基； R2示卤素； R3示具以下通式之基：ⅡCC CCⅢ（式中，R5示Ｈ或苯基或非芳香族环醚基（其环上具有２－６个碳原子及１或２个氧原子）而ｎ为２或３； R4示C3-6环烷基，环乙烯基，C1-6烷氧基，三氟甲基，四氢喃基，1，3－二恶茂烷基或苯氧基；ｍ为０，１，２，３或４，且其先决条件为当ｍ＝０时，R4仅为C3-6环烷基或四氢喃基；）及其药学上可接受之酸加成，第四铵和Ｎ－氧化物，其具有药理性质而使它们成为具减轻不良副作用之止吐剂。本发明揭示各种制备它们的方法，所述方法涉及形成醯胺键结，醚化２－羟基衍生物，将R5CH2基引至Ｎ－经取代之二环辛烷或壬烷上，或者，对４－胺基化合物而言，将４－醯胺基衍生物水解。 |
