| 摘要 |
Dans la présente invention des intermédiaires biologiquement actifs et sensiblement purs du point de vue énantiomère de trans-hexahydro-benzo[d]naphtho[2,1-b]azépines sont préparés. La présente invention décrit le procédé de préparation des composés représentés par la formule générale (3), où R* représente alpha; chaque R1 représente séparément H ou alkyle; Q représente méthylène, -O- ou -S-; m et n sont indépendamment variables et peuvent chacun avoir une valeur de 0, 1 ou 2, à condition que la somme de m et de n ne soit pas supérieure à 3, que m ne soit pas égal à zéro lorsque Q représente -O- or -S- et que, lorsque Q représente -CH2-, m et n ne soient pas l'un et l'autre égaux à zéro; X représente hydrogène, halo, alkyle, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, hydroxy, alkoxy ou trifluorométhyle; Y représente hydrogène, hydroxy, alkoxy, -OC(O)NR2R3, -OC(O)-R9, -N(R1)2, -NHC(O)R1 ou -OP(O)(OH)OR1, R2 et R3 étant identiques ou différents et représentant chacun hydrogène (à condition que les deux ne représentent pas hydrogène), alkyle, aralkyle, cycloalkyle, aryle, hydroxyalkyle, ou alkoxyalkyle; en outre, lorsque l'un de R2 et R3 a la définition mentionnée ci-dessus, l'autre peut représenter -R4NR5R6 {où R4 représente alcanediyle, R5 représente hydrogène ou alkyle et R6 représente alkyle ou R5 et R6, conjointement avec l'atome d'azote forment un groupe 1-azétidinyle, 1-pyrrolidinyle, 1-pipéridinyle, 1-(4-alkylpipérazinyle), 4-morpholinyle ou 1-(héxahydroazépinyle)}; en outre, R2 et R3, conjointement avec l'atome d'azote, peuvent former une chaîne fermée 1-azétidinyle, 1-pyrrolidinyle, 1-pipéridinyle, 4-morpholinyle, 1-(4-alkylpipérazinyle), 1-(4-alkoxyalkylpipérazinyle), 1-(4-hydroxyalkylpipérazinyle), 1-(3-hydroxyazétidinyle), 1-(3-alkoxyazétidinyle), 1-(-hydroxypyrrolidinyle), 1-(3-alkoxypyrrolidinyle), 1-(3- ou 4-hydroxypipéridinyle), 1-(3- ou 4-alkoxypipéridinyle), 1-(4-oxopipéridinyle) ou 1-(3-oxopyrrolidinyle); en outre, lorsque R2 représente hydrogène, R3 peut représenter -CHR7CO2R8, où R7 et R8 sont |
