取代的氨甲基四氢化萘及其杂环同系物的制备

摘要

本发明公开了新颖的取代氨甲基四氢化萘及其杂环同系物，它们对5-AT₁受体具有很高的亲合力，因而可用来治疗中枢神经系统失调等病。所述化合物的通式为：

主权项

1、式(Ⅰ)的取代氨甲基四氢化萘及其杂环同系物以及它们的盐，式(Ⅰ)为： 式中 Y表示具有多达6个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和亚烷基链， Z表示下式的基团： ，-OR⁴，-SO_mR⁵，-COOR⁶oder-CONR⁷R⁸式中 R₇和R⁸相同或不同，代表氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基或芳烷基， R₂和R₃相同或不同，代表氢、烷基、链烯基或环烷基， 代表芳基、芳烷基或杂芳基，其中芳基和杂芳基可任意地被氢、氰基、烷基、烷氧基或三氟甲基取代， 代表下式的基团： 或代表式-COR⁹或SO₂R¹⁰的基团，其中 R⁹代表氢或 代表烷基或烷氧基或 代表芳基或芳烷基，它们可任意地被以下基团单取代至三取代，这些基团包括相同的或不同的烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基或 代表杂芳基，它可任意地被以下基团单取代至三取代，这些基团包括相同的或不同的烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基，三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基或代表基团NHR¹¹， R¹¹代表烷基，它可任意地被氰基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基所取代，或 代表芳基或芳烷基，它们可任意地被以下基团单取代至三取代，这些基团是同的或不同的烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基或 R¹⁰代表烷基，它可任意地被氰基、卤素、烷氧羰基、三氟甲基或三氟甲氧基取代，或 代表芳基、芳烷基或杂芳基，可由以下基团单取代至三取代，这些基团是相同的或不同的烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、烷氨基或二烷氨基、或 代表下式的基团： 或 代表式-NR⁷R⁸的基团， 其中R⁷和R⁸具有上述定义， 或R²和R³与氮原子一起形成选自以下系列的杂环： 式中 W表示数字0，1或2， O表示数字1或2， R¹²代表芳基、烷氧羰基、烷基磺酰、芳基磺酰、芳烷基磺酰、烷芳基磺酰、氨基甲酰或氨磺酰 R⁴代表氢、烷基或链烯基或 代表环烷基或 代表烷氧羰基或 代表芳氧羰基或芳烷氧羰基 R⁵代表烷基、链烯基或环烷基或 代表芳基或芳烷基，它们可任意地被下列基团单取代至三取代；相同的或不同的卤素、氰基、烷基、烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或 代表式-NR⁷R⁸的基团，其中R⁷和R⁸定义同前， m代表数字0，1或2， R⁶代表氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基或芳烷基， R¹代表氢、烷基或芳烷基或 表示杂芳烷基或 表示基团-(Y¹-Z¹)，其中Y¹和Z¹可以与Y和Z相同或不同，并具有与上述Y和Z相同的定义。 A和D表示式-CH₂.O.S.NR¹³的基团或C=C或C=N双键的CH或N部分， 其前提是，只有A或只有D才代表氧、硫或N-R¹³，其中 R¹³代表氢、烷基、烷氧基、酰基、烷氧羰基或烷基磺酰， B表示式-CH₂-，-CH的基团，或C=C或C=N双键的 CH或N部分 C表示式-CH的基团，或C=C或C=N双键的C部分， E和F相同或不同，并 表示氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基，或 表示式-CONR²R³基团， 式中 R²和R³定义同前述或 E和F一起形成具有6个碳原子的饱和或不饱和的碳环。