| 主权项 |
1.一种通式( I )之饱和杂环羧醯胺衍生物 及其盐: 式中R1 代表经取代或无取代之5- 或6-员杂环且可与苯环缩合:R2代表 氢原子,C1-6烷基或为具有如上定义之 R1基:X1代表氧原子,硫原子,或亚甲 基且可取代有C1-6烷基:Y1代表氧原子 ,硫原子,或式] N-R4之基其中R4为 氢原子,C1-6烷基,羧基,醯基,或C 1-6烷氧基羰基:A1代表亚甲基或次乙基 ,个别可由C1-6烷基所取代:R3代表如 下式之基: 其中R5 与 R6中之一者为氢原子,或 取代之或无取代之烃基,而另一者为取代 之或无取代之烃基,或取代之或无取代之 5-或6-员杂环基,且可与苯环缩合: A2 及 A3可相同或相异,各自代表取代之 或无取代之C1-3 次烷基;Z为低甲基( >CH-) 或氮原子:R7为氢原子,取 代之或无取代之烃基,或羧基,醯基,C 1-6烷氧基羰基,胺基甲醯基,或一-或 二-C1-6烷胺基羰基,以及R8, , R9 , R10及R11 可相同或相异,各自代表氢 原子C1-6烷基,芳烷基或芳基,其中芳 基为苯基或 基。2.如申请专利范围第 1项所述之 饱和杂环羧 醯胺衍生物及基盐,其中R1为 啶基, 基, 吕基,嚝啶基, 基,或 喃基,各自可由择自C1-6烷基C1-6烷 氧基,C1-6烷氧基羰基及二甲胺基中之 任一或任二取代基所取代;所述 啶基可 呈 啶酮形式:R2为氢原子;C1-6烷基 或 啶基: X1为硫原子,氧原子或亚 甲基:Y1 为氧原子或)N-R4 而其中R 4为氢原子,C1-6 烷基,醯基或C1-6烷 氧基羰基:A1为亚甲基或次孔基,可由 一或二个C1-6烷基取代;R3为 其中R5与R6中一者为氢原子或C1- -6烷基,而另一者为取代之或无取代之烃 基,或取代之或无取代之5-或6-员杂 环基:A2与A3可相同或相异,各自为取 代之或无取之C1-3次烷基;Z为低甲 基或氮原子;R7为氢原子,取代之或无 取代之烃基,或醯基,C1-6烷氧基羰基 ,胺基甲醯基,或一-或二-C1-6烷胺 基羰基;以及R8与R9可相同或相异,各 自为氢原子,C1-6烷基,苯基或 基。3.如申请专利范 围第 2项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其中R1为 啶基, 可由择自C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基或 二甲胺基中之任一或任二取代基所取代; R2为氢原子;X1为硫原子;Y1为)N -R4,其中R4为氢原子,C1-6烷基, 醯基,或C1-6烷氧基羰基;A1为亚甲基 ,可由一或二C1-6烷基所取代;而R3具 有如申请专利范围第 2项所述之定义。4.如申请专 利范围第 3项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其中R3为 ,其中R5与R6中之一者为氢原子或 C1-6烷基而另一者为取代或无取代之烃 基,或取代或无取代之5或6员杂环基, 而R1,R2,X1,Y1及A1,皆具有如 申请专利范围第 3项所述之定义。5.如申请专利范 围第 3项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其R3为 ,其中R7为氢原子,取代或无取代 之烃基,醯基,C186烷氧羰基,胺基甲 醯基,或一-或-C1-6烷胺基羰基,而 R1,R2,X1,Y1,及A1具有如申请 专利范围第 3项所述之定义。6.如申请专利范围第 5项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及基盐,其中R1为 啶基, R2为氢原子,X1为硫原子, Y1为)N H:A1为亚甲基,而R3为 ,其中R7为苯基 (或 基)-C1-6 烷基。7.如申请专利范围第 1项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其为1-(3-苯基 丙基)-4-[2-(3- 啶基) 唑 啶-4-基羰基] ,或其酸加成盐。8.如申请专利范围 第 1项所述之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其为1-挟基-4- [2-(3- 啶基) 唑啶-4-基羰 基] 或其酸加成盐。9.如申请专利范围第 1项所述 之饱和杂环羧 醯胺衍生物及其盐,其为1-(4-氧代 -4-苯基丁基)-4-[2-(3- 啶基) 唑啶-4-基羰基] 或其酸 加成盐。10. 一种产制通式 (I) 之饱和杂环羧醯胺 衍生物及其盐之方法, 式中R1代表经取代或无取代之5- 或6-员杂环且可与苯环缩合:R2代表 氢原子,C1-6烷基或为具有如上定义之 R1基:X1代表氧原子,硫原子,或亚甲 基且可取代有C1-6烷基:Y1代表氧原子 ,硫原子,或式)N-R4之基其中R4为 氢原子,C1-6烷基,羰基,醯基,或C1 1-6烷氧基羰基:A1代表亚甲基或次乙基 ,个别可由C1-6烷基所取代:R3代表如 下式之基: 其中R5 与 R6中之一者为氢原子,或 取代之或无取代之烃基,而另一者为取代 之或无取代之烃基,或取代之或无取代之 5-或6-员杂环基,且可与苯环缩合: A2及A3可相同或相异,各自代表取代之 或无取代之C1-3次烷基:Z0为低甲基( )CH-)或氮原子;R7为氢原子,取 代之或无取代之烃基,或羧基,醯基,C 1-6烷氧基羰基,胺基甲醯基,或一- 或 二-C1-6烷胺基羰基,以及R8, R9, R10及R11可相同或相异,各自代表氢原 子C1-6烷基,芳烷基或芳基,其中芳基 为苯基或 基。11. 如申请专利范围第10项所述之方 法,包 含醯胺化反应,可由如下反应式代表之: 其中R1,R2,R3,X1,A1及Y1各别 具有如上式(I)所述之定义;R12为与 R1相之基,可具有保护基,R13为与 R2相同之基,可具有保护基,Y2为与Y 1相同之基,可具有保护基,而14为与 R3相同之基,可具有保护基。12. 如申请专利范围第 10项所述之方法,包 含由如下反应式所代表之胺化反应: 式中R1,R2,R3,X1及A1各别具有 如上式( I )所述之定义,R12为与R1 相同之基,可具有保护基,R13为与R2 之相同基,可具有保护基,而R14为与R 3相同之基,可具有保护基。13. 如申请专利范围第 10项所述之方法,包 含由如下反应式所代表之胺化反应: 式中R1,R2,R5,X1,A1及Y1各别 具有如上式( I )所述之定义,R12为与 R1相同之基,可具有保护基,R13为与 R2相同之基,可具有保护基:Y2为与Y 1相同之基,可具有保护基:而R15为与 R5相同之基,可具有保护基:A4为二价 烃基:R16及R17可相同或相异,各自为 氢原子或C1-6烷基。14. 如申请专利范围第10项所述 之方法,包 含由如下反应式所代表之N-醯基化反应 : 式中R1,R2,X1,A1,A2,A3及Y 1各自具有如上式( I )所述之定义,R 12为与R1相同之基,可具有保护基,R 13为与R2相同之基,可具有保护基:Y2 为与Y1相同之基,可具有保护基:而R 15为醯基由其中去除羰基之后,所得之残 基。15. 如申请专利范围第10项所述之方法,包 含如下反应式所代表之N-醯基化反应: 式中R1,R2,R3,X1及A1各自具有 如上式( I )所述之定义,R12为与R1 相同之基,可具有保护基,R13为与R2 相同之基,可具有保护基:R14为与R3 相同之基,可具有保护基:而R18为醯基 去除羰基之后,所得之残基。16. 如申请专利范围 第10项所述之方法,包 含如下反应式所代表之N-醯基化反应: 式中R2,R3,X1,Y1及A1各自具有 如上式( I)所述之定义:R14为与R3 相同之基,可具有保护基:Y2为与Y1相 同之基,可具有保护基:而R18为醯基去 除羰基后之残基:NB为含氮5-或6- 员杂环基,其中之氮原子非为三级氮,且 可与苯环缩合,R19为氢原子,C1-6烷 基或是H-NB。17. 如申请专利范围第10项所述之方法 ,包 含如下反应式所代表之醚化反应或硫醚化 反应: 式中R1,R2,R5,X1,Y1,及A1各自 具有如上式( I )所述之定义,Y3为与 Y1相同之基,可具有保护基,R20为与 R1相同之基,可具有保护基:R21为与 R2相同之基,可具有保护基:R22为与 R5相同之基,可具有保护基:R23为1 至10碳原子之烷基,C3-7环烷基-C1-6 烷基,芳烷基,芳基,芳氧基-C1-6烷 基,或芳硫基-C1-6烷基,其中芳基为 苯基或 基。 A5为与A4相同之基或式-A4-X2 -A6-之二价基,其中X2为氧原子或 硫原子及A6为C1-3次烷基D1及D2 中一者为羰基,氢硫基或硷金属取代之 羟基或氢硫基,而另一者为卤原子或有机 磺醯氧基,而X3为氧或硫原子。18. 如申请专利范围 第10项所述之方法,包 含如下反应式所代表之醚反应或硫醚化反 应: 式中R1,R2,X1,Y1,A1,A2及A 各自具有如上式( I )所述之定义:Y3 为与Y1相同之基,可具有保护基:R20 为与R1相同之基,可具有保护基R21 为与R2相同之基,可具密保护基A5为 与A4相同之基或式-A4-X2-A2-之 二价基,而其中X2为氧原子或硫原子, 及A6为C1-3次烷基D1及D2中一者为 羟基,氢硫基,硷金属取代之羟基或氢 硫基,而另一者为卤原子,或有机磺醯氧 基,R23为1至10碳原子之烷基,C3-7 环烷基-C1-6烷基,芳烷基,芳基,芳 氧基-C1-6烷基,或芳硫基-C1-6烷基 ,其中芳基为苯基或 基,而X3为氧或 硫原子。19. 如申请专利范围第10项所述之方法,包 含如下反应式所代表之醚反应或硫醚化反 应: 式中R1,R2,X1,Y1及A1各自具有 如上式( I )所述之定义:Y3为与Y2相 同之基,可具有保护基:A7为二价5- 或6-员杂环基,可与苯环缩合者,或为 式-A6-X2-A8-之基,其中A6为C 1-3次烷基,X2为氧原子或硫原子,而A 8为二价5-或6-员杂环基,且可与苯 环缩合者:R21为与R2相同之基,可具 有保护基:R23为1至10碳原子之烷基, C3-7环烷基-C1-6烷基,芳烷基,芳基 ,芳氧基-C1-6烷基,或芳硫基-C1-6 烷基,其中芳基为苯基或 基,R24为 与R3相同之基,可具有保护基:D1及D 2中一者为羟基,氢硫基,或硷金属取代 之羟基或氢硫基:而另一者为卤原子,或 有机磺醯氧基:R23为1至10碳原子之烷 基,C3-7环烷基-C1-6烷基芳烷基 芳基,芳氧基-C1-6烷基,或芳硫基- C1-6烷基,其中芳基为苯基或 基,而 X3为氧或硫原子。20. 如申请专利范围第10项所述 之方法,包 含如下反应式所代表之环化反应: 式中R1,R2,R3及A1各自具有如上式 ( I) 所述之定义:R20为与R1相同之 基,可具有保护基:R21为与R2相同之 基,可具有保护基: R24为与R3相同之 基,可具有保护基: X4为氧原子或硫原 子,而Y4为氧原子,硫原子,或亚胺基 (-NH-)21. 如申请专利范围第10项所述之方法,包 括如下反应式所代表之烷基化反应: 式中R1,R2,R3,X1及A1各自具有 如上式( I )所述之定义:R12为与R1 相同之基,可具有保护基:R13为与R2 相同之基,可具有保护基:R14为与R3 相同之基,可具有保护基:D3为卤原子 或有机磺醯氧基,而R25为C1-6烷基, C1-6烷氧羰基,或醯基。22. 如申请专利范围第10项 所述之方法,包 括如下反应式所代表之烷基化反应: 式中R1,R2,R5,X1,Y1及A1各自 具有如上式( I )所述之定义:Y2为与 Y1为相同之基,可具有保护基:A4为二 价烃基,R12为与R1相同之基,可具有 保护基:R13为与R2相同之基,可具有 保护基:D3为卤原子或有机磺醯氧基, D2及D5中一者为胺基,可具有保护基, 而另一者为卤原子或有机磺醯氧基:R15 为与R5相同之基,可具有保护基:R26 为氢原子,C1-6烷基或芳烷基,其中芳 基为苯基或 基,此时D5为胺基,且可 具有保护基:C1-6烷基或芳烷基,基中 芳基为苯基或 基此时D5为原子或有 /机磺醯氧基,而D5-R26可为钾屻醯胺 ,规定D4为原子或有机磺醯氧基,R 27为C1-6烷基或芳烷基,其中芳基为苯 基或 基,可与R26相同或相异:而R28 为氢原子或为与R26或R27相同之基。23. 如申请专利 范围第10项所述之方法,包 括如下反应式所代表之烷基化反应: 式中X1,Y1,A1,A2及A3各自具有 如上式( I )所述之定义;Y2为与Y1相 同之基,可具有保护基;R12为与R1相 同之基,可具有保护基;R13为与R2相 同之基,可具有保护基;D3为卤原子或 有机磺醯氧基,而R25为C1-6烷基,C1 1-6烷氧羰基,或醯基。24. 如申请专利范围第10项所 述之方法,包 含由如下反应式所代表之N-烷基化反应 : 式中R2,X1,Y1及A1各自具有如上式 ( I )所述之定义:Y2为与Y1相同之基 ,可具有保护基:R14为与R3相同之基 ,可具有保护基:R10为氢原子C1-6, 烷基或式 H-NB 之基:R25为C1-6烷 基,C1-6烷氧羰基或醯基,而D3为卤原 子或有磺醯氧基。25. 如申请专利范围第10项所述 之方法,包 含由如下反应式所代表之N-烷基化反应 : 式中R2,R3,X1,Y1及A1各自具有 如上式( I )所述之定义:Y2为与Y1相 同之基,可具有保护基:D3为卤原子或 有机磺醯氧基,A8为二价5-或6-员 杂环基,且可与苯环缩合,R14为与R3 相同之基,可具有保护基:R23为1至10 碳原子之烷基,C3-7环烷基-C1-6`烷基 ,芳烷基,芳基,芳氧基-C1-6烷基, 或芳硫基-C1-6烷基,基中芳基为苯基 或 基,D4及D5中一者为胺基可且有保 护基,而另一者为卤原子或有机磺醯氧基 :R26为氢原子,C1-6烷基,或芳烷基 ,其中芳基为苯基或 基,此时D5为胺 基且可具有保护基,为C1-6烷基或芳烷 基,其中芳基为苯基或 基,此时D5为 卤原子或有机磺醯氧基,以及D5-R26 可为钾屻醯胺,规定D4为原子或有机 磺醯氧基,R27为C1-6烷基,或芳烷基 ,可与R26相同或相异,R28为氢原子或 与R26或R27相同之基,而R29为氢原子 ,C1-6烷基,或式D4-A8-。26. 如申请专利范围第10项所 述之方法,包 含由如下反应式所代表之环化反应: 式中R1,R2 ,X1,Y1,及A1各自具有 如上式( I )所述之定义:Y2为与Y1相 同之基,可具有保护基:R12为与R1相 同之基,可具有保护基:R13为与R2相 同之基,可具有保护基:R30为氢原子C 1-6烷基或芳烷基或芳基,其中芳基为苯 基或 基:而R31为氢原子,C1-6烷基 ,芳烷基或芳基,其中芳基为苯基或 基 。27. 如申请专利范围第10项所述之方法,包 含由如下反应式所代表之环原反应: 式中R1,R2,X1,Y1,及各自 具有如上式( I )所述之定义:而X6为 氧或硫原子,亚甲基可具有C1-6烷基做 取代基者,或低甲基可具有C1-6烷基做 取代基者。 |
